Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Состав

содержит активное вещество оланзапин 5,00/10,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,50/145,00 мг; гипролоза 3,00/6,00 мг; кросповидон (тип А) 5,00/10,00 мг; просолв 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98% 3,92/7,84 мг, кремния диоксид коллоидный 2% 0,08/0,16 мг); просолв 90 (целлюлоза микрокристаллическая 98% 9,80/19,60 мг, кремния диоксид коллоидный 2% 0,20/0,40 мг), магния стеарат 0,50/1,00 мг;

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Одна таблетка средства Оланзапин может включать 2.5 мг, 5 мг, 7.5 или 10 мг одноименного активного вещества в зависимости от производителя.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Состав оболочки: Опадрай II (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, макрогол, алюминиевый лак, краситель оксид железа желтый).

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность оланзапина. Биодоступность уменьшается на 40% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 5-8 ч.

Равновесная концентрация достигается через 1 неделю ежедневного приема и вдвое превышает плазменную концентрацию после однократного приема. Плазменная концентрация в диапазоне доз от 1-20 мг изменяется линейно и пропорциональна дозе.

При концентрации в плазме крови от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы, в основном с альбумином и с альфа1-кислым гликопротеином, составляет около 93%.

Проходит через гистогематические барьеры,  включая гематоэнцефалический  барьер.

Объем распределения около 1000 л.

Оланзапин  метаболизируется  в  печени  путем  конъюгации  и  окисления.   Основным циркулирующим  метаболитом  является   10-N-глюкуронид,  который  теоретически  не проникает  через гематоэнцефалический   барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом  –  оланзапином. Метаболиты обладают значительно   менее   выраженной фармакологической   активностью   in   vivo,   чем  оланзапин. Активность  изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на скорость метаболизма оланзапина.

Около 57% от принятой внутрь дозы оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Период полувыведения (Т1/2) и клиренс оланзапина (КО) варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению. У молодых здоровых добровольцев (смешанная популяция) Т1/2 составляет, в среднем, 33 ч (21 – 54 ч), а среднее значение общего плазматического КО – 26 л/ч (12 – 47 л/ч). У здоровых пожилых добровольцев (возраст 65 лет и старше) Т1/2 удлиняется до 51,8 ч, КО снижается до 17,7 л/ч.

Однако степень изменений Т1/2 и общего плазматического КО в зависимости от пола, возраста, пристрастия к курению значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями Тш и КО у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени Т1/2 выше (48,8 ч), а КО ниже (14,1 л/ч), чем у некурящих без  нарушений функции печени (Т1/2 39,3 ч., КО 18 л/ч).

У лиц старше 65   лет   Т1/2 оланзапина  может   существенно   удлиняться,   поэтому среднесуточная доза оланзапина должна быть ниже обычной.

В исследованиях с участием лиц европейской, японской и китайской   популяций  различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит – 10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

ФерментыCYP2D6 и CYP1A2участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметилпроизводных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Форма выпуска

Желтые таблетки, форма варьирует в зависимости от производителя.

Дозировка 5 мг. По 7 таблеток в блистере из ОПА/Ал/ПВХ/алюминиевой фольги. 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Дозировка 10 мг. По 7 таблеток в блистере из ОПА/Ал/ПВХ/алюминиевой фольги. 1, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Противопоказания

  • Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в виде монотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратами лития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстрой перемены фаз и с с/без психотических проявлений.
  • Шизофрения у взрослых, психотические расстройства с негативной или продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективных расстройств.
  • Депрессивные состояния на фоне биполярного расстройства (в сочетании с Флуоксетином).
  • Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективности препарата при терапии маниакальной фазы).
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст менее 18 лет;
  • период лактации.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство при недостаточности работы печени, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии простаты, эпилепсии, миелопролиферативных заболеваниях, миелосупрессии, кишечной непроходимости паралитического характера, гиперэозинофильном синдроме, беременности.

Показаниями к применению препарата 

https://www.youtube.com/watch?v=upload

являются: шизофрения: лечение обострений,  поддерживающая и длительная противорецидивная терапия; биполярное аффективное расстройство: лечение острых маниакальных или смешанных эпизодов; для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярным аффективным расстройством, у которых Оланзапин был эффективен в лечении маниакальной фазы.

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная   чувствительность к оланзапину и другим   компонентам   препарата; закрытоугольная глаукома в анамнезе; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: почечная недостаточность; печеночная недостаточность; у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; нейтропения; миелосупрессия (в том числе вследствие сопутствующих заболеваний, химио- и лучевой терапии);

миелопролиферативные заболевания; гиперэозинофильный синдром; состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (обезвоживание организма, гиповолемия, прием антигипертензивных препаратов); сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости и т.д.);

Оланзапин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

эпилептические припадки в анамнезе; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), в том числе с деменцией, связанной с психозом и/или нарушениями поведения; паралитическая непроходимость кишечника и сходные с ней состояния; пневмония; одновременное применение с лекарственными препаратами центрального действия, бензодиазепинами, этанолом.

Цена Оланзапина, где купить

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройствау взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотойили препаратами лития(поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца либо дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доз,а при которой больной выжил, составила 1500 мг.

Отзывы об Оланзапине указывают, что препарат является одним из самых сильных в своей группе, однако есть много свидетельств, указывающих на частые побочные эффекты в виде повышения массы тела и падения давления.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Цена Оланзапина очень сильно варьируется в зависимости от производителя. Например, в России упаковку препарата 10 мг №28 можно приобрести в среднем за 490-1100 рублей, а на Украине ее цена может достигать 1700-1900 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Золафрен (Оланзапин, Olanzapinum) капс 10мг 30шт

Аптека Диалог

  • Оланзапин таблетки 10мг №30

  • Оланзапин таблетки 5мг №30

показать еще

принимать внутрь, независимо от приема пищи.

При шизофрении рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки.

Для  лечения  острого  маниакального  эпизода  при  биполярном  аффективном расстройстве  рекомендуемая начальная доза – 15 мг 1 раз в сутки (при применении в качестве  монотерапии)  или   10  мг   1   раз  в  сутки   (при  применении  комбинаций  с препаратами лития или вальпроевой кислотой).

Для предупреждения рецидивов биполярного аффективного расстройства рекомендуемая начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении шизофрении, острого маниакального эпизода при биполярном аффективном расстройстве и для предупреждения рецидивов биполярного аффективного расстройства дозы оланзапина подбираются индивидуально в зависимости от клинического статуса пациента и варьируют в диапазоне 5-20 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы выше стандартной   (15    мг  1   раз в  сутки)   рекомендуется    проводить только  после соответствующего  клинического   обследования  пациента. Увеличивать  дозу  следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется у пациентов с комбинацией факторов(пациенты    женского    пола,    старческого    возраста,    некурящие),  которые    могут способствовать замедлению метаболизма оланзапина.

Пациентам пожилого возраста,  а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат применяют в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Симптомы передозировки препаратом 

: тахикардия,  возбуждение/агрессивность, дизартрия,  различные экстрапирамидные расстройства и нарушение сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, ЗНС, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, желудочковая тахикардия (менее 2% случаев передозировки), остановка   сердца и  дыхания.

Лечение: специфического антидота не существует. Искусственно вызывать рвоту не рекомендуется.   

Показаны  стандартные  методики  дезинтоксикации  (т.е. промывание желудка, прием активированного угля).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Одновременный прием активированного угля снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60%. Проводят симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая коррекцию артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции.

Побочные действия

Частота   побочных   эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%: часто – не менее 1% , но менее 10%;  нечасто – не менее 0,1% , но менее 1%: редко – не менее 0.01%, но менее 0,1%: очень редко – не менее 0,01%, включая единичные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия; редко – лейкопения; очень редко – тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны обмена веществ: очень часто – увеличение массы тела; часто – увеличение аппетита;    неизвестная   частота   –   развитие   или    обострение    сахарного   диабета, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, в том числе с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головокружение, акатизия, паркинсонизм,  дискинезия, нарушение походки (у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа); редко – экстрапирамидные нарушения (в основном при применении высоких доз); очень редко – потливость, бессонница, тремор, тревожность, тошнота; неизвестная частота – злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия, удлинение интервала QT; неизвестная частота – желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков; внезапная смерть, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, запор    (м-холиноблокирующий    эффект);  очень редко  –  гепатит  (в  том  числе гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – реакция фотосенсибилизации; редко -кожная сыпь; очень редко – алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – недержание мочи; очень редко – приапизм, задержка мочеиспускания.

Лабораторных показатели: очень часто – увеличение концентрации пролактина в плазме крови*; часто – повышение концентрации глюкозы, холестерола и триглицеридов в плазме крови, глюкозурия, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)); нечасто -повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы и концентрации общего билирубина.

* Увеличение концентрации пролактина в плазме крови – слабо выраженное, имеющее преходящий характер (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо).

Клинические проявления гиперпролактинемии, возможно связанные с приемом оланзапина (т.е. аменорея, галакторея, увеличение молочных желез у женщин, гинекомастия у мужчин), отмечались редко. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с применением оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин) наблюдалась часто. У большинства пациентов нормализация концентрации пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Прочие:  часто  –  астения,  усталость,  периферические  отеки;  неизвестная  частота – гипотермия,   синдром  «отмены»   (повышенное   потоотделение,   бессонница,   тремор, тревога, тошнота, рвота).

Особые группы пациентов

У   пожилых  пациентов  с  психозом, связанным  с  деменцией: очень  часто -цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторные ишемические атаки), в том числе с летальным исходом, нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом лекарственного препарата (агониста дофаминовых рецепторов) для лечения болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У пациентов с биполярной манией, принимающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или валъпроевой кислотой: очень часто – увеличение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридовв крови, асимптоматическая эозинофилия.

  • У больных с психозом, вызванным применением агониста Допаминапо поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизмаи галлюцинации.
  • У лиц с биполярной манией(употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратамиили вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
  • У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
  • Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
  • Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
  • Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности: астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: рабдомиолиз.
  • Нарушения со стороны кожи: сыпь.
  • Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
  • Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
  • Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

При беременности и лактации

Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о наступившей или планируемой беременности во время терапии препаратом Оланзапин -Тева.

В связи с ограниченным опытом применения оланзапина при беременности препарат

следует применять для лечения беременных женщин только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Оланзапин -Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата во время беременности возможно лишь по строгим показаниям и с учетом всех рисков. Применение при лактации противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Стимуляторы или блокаторы изофермента CYP 1A2изменяют метаболизм препарата.

Активированный уголь ухудшает биодоступность препарата до 50-60%.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффекты последнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на 16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеет значения в клинической практике.

Флувоксаминповышает максимальный уровень Оланзапина в крови до таких значений, при которых необходимо понижение дозировки последнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронида вальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабо влияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие между указанными препаратами маловероятно.

Метаболизм 

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. КО  повышается  у  курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Известные потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать КО.

Флувоксамин, специфический ингибитор изофермента CYP1A2, значительно изменяет фармакокинетику оланзапина, повышая его Cmax на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин с увеличением значений площади под фармакокинетической кривой на 52% и 108% соответственно. Следует уменьшать дозу оланзапина у пациентов, принимающих флувоксамин или другие ингибиторы изофермента CYP1A2, например, ципрофлоксацин.

Однократный прием оланзапина на фоне терапии следующими препаратами: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2), варфарином (изофермент CYP2C19), теофиллином (изофермент CYP1A2) или диазепамом (изоферменты CYP3A4, CYP2C19) – не сопровождалось подавлением их метаболизма. Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина одновременно с литием или бипериденом.

Оланзапин обладает крайне малым потенциалом для подавления активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. Однократный прием алюминий- и магнийсодержащего антацида или циметидина не влияет  на  биодоступность  оланзапина при приеме  внутрь. Одновременный  прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

Степень влияния флуоксетина значительно уступает выраженности индивидуальных различий фармакокинетических показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека было показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

На фоне устойчивой концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например седативного действия. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина у пациентов, употребляющих алкоголь или принимающих препараты, которые могут вызвать угнетение центральной нервной системы.

Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона не рекомендуется. Как и  при   применении  других  антипсихотических  препаратов,  при  применении оланзапина  следует   соблюдать  осторожность  при  одновременном  применении  с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Дополнительно

Злокачественный нейролептический синдром. При применении любых нейролептиков, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС, клинические проявления которого включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление, сердечная аритмия, повышенное потоотделение).

Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Болезнь Паркинсона. Применение препарата Оланзапин -Тева не рекомендовано для лечения психоза при болезни Паркинсона, вызванного применением агонистов дофаминовых рецепторов, в связи с тем, что могут усилиться симптомы паркинсонизма и галлюцинации. Эффективность применения оланзапина для лечения психотических симптомов в этом случае не превосходит применение плацебо.

Психозы, связанные с деменцией, и/или нарушения поведения. Препарат Оланзапин -Тева не рекомендован для применения у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией и/или с нарушениями поведения, в связи с тем, что в данной группе пациентов отмечено увеличение сообщений о риске развития цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки) и летального исхода.

Выявлено, что высокая смертность не имела связи с дозой оланзапина или продолжительностью лечения оланзапином.   Факторами  риска,  которые  могли  предрасполагать  к  увеличению смертности пациентов в этой популяции, являлись возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недоедание, обезвоживание, заболевания легких (пневмония с/без аспирации) или одновременное применение бензодиазепинов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Дополнительно выявлено, что все пациенты, у которых были зарегистрированы цереброваскулярные нарушения, как и в группе пациентов, принимающих оланзапин, так и в группе плацебо, страдали сосудистой деменцией или деменцией смешанного типа. Эффективность оланзапина в данной группе пациентов не была определена.

Гипергликемия и/или развитие или обострение сахарного диабета. В отдельных случаях при применении оланзапина может развиться гипергликемия, сахарный диабет, обострение ранее существовавшего диабета, диабетический кетоацидоз и диабетическая кома, в том числе с летальным исходом. Как сообщалось, увеличение массы тела пациента может быть предрасполагающим фактором для развития этих побочных эффектов.

Необходимо во время применения препарата Оланзапин -Тева у пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета соблюдать осторожность и контролировать проявление признаков гипергликемии (полидипсия, полиурия, повышение аппетита, слабость), а также регулярно контролировать массу тела пациента и концентрацию глюкозы в плазме крови.

Изменение концентрации липидов. Изменения концентрации липидов в плазме крови при лечении препаратом Оланзапин -Тева необходимо контролировать у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушения обмена липидов.

М-холиноблокирующий эффект. Терапия оланзапином может сопровождаться побочными реакциями, связанными с проявлением м-холиноблокирующего эффекта. Клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении оланзапина у пациентов с клинически значимой доброкачественной гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и другими подобными состояниями.

Функция печени. Транзиторное бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и ACT) наиболее часто отмечалось в начале лечения оланзапином. Следует соблюдать осторожность у пациентов с исходно повышенной активностью АЛТ и/или ACT, у пациентов с печеночной недостаточностью, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. В случае развития гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанной этиологии) препарат Оланзапин -Тева следует отменить.

Нейтропения. Следует соблюдать осторожность у пациентов с низким числом лейкоцитов и/или нейтрофилов, связанное с любыми причинами, в том числе с приемом лекарственных препаратов, которые вызывают нейтропению, угнетением функции костного мозга, обусловленную сопутствующими заболеваниями, радио- или химиотерапией в анамнезе, а также гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Синдром отмены. При резком прекращении приема препарата Оланзапин -Тева в отдельных случаях может развиться состояние, сопровождающееся остро возникшими симптомами: повышенная потливость, бессонница, тремор, тревожность, тошнота и рвота. Удлинение интервала QT. В ходе клинических исследований у пациентов, принимающих оланзапин, по сравнению с пациентами группы плацебо, наблюдалось клинически значимое удлинение интервала QTc (интервал QT, скорректированный по Фридерицию;

Однако, как и при приеме других антипсихотических препаратов, при приеме препарата Оланзапин -Тева следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, особенно в пожилом возрасте, у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, при застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, гипокалиемии или гипомагниемии. Во время лечения оланзапином следует проводить периодический контроль электрокардиограммы.

Тромбоэмболия. Сообщалось об отдельных случаях возникновения ВТЭ при приеме оланзапина. Причинно-следственная связь между ВТЭ и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку пациенты с шизофренией, наряду с приобретенными факторами риска развития ВТЭ, могут иметь все другие возможные факторы риска развития ВТЭ, например, длительная иммобилизация, необходимо выявлять эти факторы риска и проводить профилактические мероприятия ВТЭ.

Судорожный синдром. Препарат Оланзапин следует с осторожностью применять у пациентов, которые имеют в анамнезе указание на судорожный синдром или факторы риска, которые могут способствовать снижению порога судорожной активности.

Поздняя дискинезия. В сравнительном исследовании лечение оланзапином менее 1 года достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозного лечения, чем лечение галоперидолом. Однако риск развития поздней дискинезии увеличивается при более длительном применении оланзапина. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата Оланзапин -Тева или его отмене. Симптомы поздней дискинезии могут временно усилиться или проявиться даже после отмены препарата.

Ортостатическая гипотензия. Вследствие адреноблокирующего действия оланзапин может вызывать ортостатическую гипотензию, сопровождающуюся головокружением, тахикардией, обмороком в процессе первичного подбора дозы. Наиболее часто ортостатическая гипотензия возникает у пациентов пожилого возраста и при применении других нейролептиков.

Развитие этих явлений можно минимизировать более дробным титрованием дозы и началом терапии с минимальной дозы. При применении препарата Оланзапин следует контролировать артериальное давление, особенно у пациентов старше 65 лет. При возникновении у пациентов тяжёлой ортостатической гипотензии необходимо их предупредить, чтобы они не вставали резко и без посторонней помощи.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять оланзапин в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

В условиях invitroоланзапин проявляет антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует  соблюдать  осторожность  во  время  применения  препарата  Оланзапин -Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов  деятельности,  требующих  повышенной   концентрации  внимания  и  быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидностьмускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТи АСТу пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы.

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

  • с эпилептическими припадками в прошлом;
  • подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
  • у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
  • с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
  • с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
  • с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
  • с проявлениями гиперплазии простаты;
  • с непроходимостью кишечника паралитического характера;
  • с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом.

Аналоги

Лаквель
Лепонекс
Заласта
Квентиакс
Клозастен
Кетилепт
Зипрекса
Клозапин
Кветиапин
Сероквель
Азалептин

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Аналоги Оланзапина: Заласта, Зипрекса, Зипрекса Адера, Зипрекса Зидис, Нормитон, Оланекс, Заласта Ку-Таб, Оланзапин-ТЛ, Парнасан, Оланзапин-Тева, Эголанза.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector