ВИГАБАТРИН, vigabatrin – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Фармакологическая группа

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки

Как купить лекарство и чем его можно заменить?

Стоимость лекарства стартует от 5000 рублей. Средство отпускается в аптеках за врачебным рецептом. Однако важно знать, что в России препарат не зарегистрирован, поэтому приобрести его можно только за рубежом.

Медикамент рекомендуется хранить в местах, которые труднодоступны для детей. Кроме того, в такое место не должны попадать солнечные лучи. Оптимальная температура при этом – до 30 градусов. Срок хранения – до трех лет.

Стоимость курьерской доставки: 200 руб (оплата при получении)

Заказы свыше 3000 руб – доставляется бесплатно.

Действует для городов: Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Красноярск, Новосибирск, Самара, Тюмень, Челябинск, Саратов, Иркутск.

Стоимость почтовой доставки: 450 рублей (по предоплате)

Действует для всех остальных регионов РФ, которые НЕ входят в список “городов курьерской доставки”

Препарат доставляется по всей России и СНГ. Товар оплачивается только при получении. Как правило, цена на Сабрил вигабатрин в Томске в аптеках значительно выше, нежели в интернете. Проконсультироваться и получить более детальную информацию о товаре можно указав контакты на официальном сайте, оператор перезвонит в течении нескольких минут.

Цена со скидкой на официальном сайте составляет 5650 руб.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «sabril», по другую – риска.

1 таб. содержит вигабатрин 500 мг.

Состав

Активное вещество:  4-Амино-5-гексеновая кислота,

Вспомогательные вещества:  кроскармеллоза натрия, макрогол, кремния диоксид,

Количество в пачке 100 шт., пачки картонные.Упаковка

ВИГАБАТРИН, vigabatrin - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Таблетки по 500мг, по 100 табл. в упаковке, порошок по 500мг, по 50 порошков в упаковке.

Клинико-фармакологическая группа

Противосудорожный препарат.

Фармакодинамика

Вигабатрин – противосудорожный препарат, производное 4-Амино-5-гексеновой кислоты. Вигабатрин является рацематом. Фармакологически активным является только его [S]-энантомер.

Предполагаемым механизмом действия препарат является селективное и необратимое ингибирование GABA-трансаминазы, быстро увеличивающее содержание ГАМК – основного тормозного медиатора ЦНС в ткани мозга из-за торможения его распада и образования полуальдегида янтарной кислоты и глутамата. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМК-A и ГАМК-C рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса.

Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики, и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона, Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

ВИГАБАТРИН, vigabatrin - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Препарат не показал эффективность на острых моделях судорог, вызванных химическими веществами и электрошоком, однако показал высокую противоэпилептическую активность на генетических и хронических моделях парциальной и генерализованной эпилепсии.

Побочные действия

Также возможны нейропатия, диспепсические нарушения, набор лишнего веса, атрофия зрительного нерва.

У детей может наблюдаться интоксикация, которая воздействует на печень, сердце и почки. Кроме того, побочными эффектами являются учащенное появление судорог, эпилептический статус.

Селективно необратимо ингибирует ГАМК-трансаминазу, увеличивает содержание ГАМК — основного тормозного медиатора ЦНС — в ткани мозга.

Со стороны нервной системы: возбуждение, беспокойство, раздражительность, депрессия, агрессивность, расстройства психики, учащение эпилептических припадков; редко — парестезии, нарушение концентрации внимания, утомляемость, тремор, эпилептический статус.

Со стороны органов зрения: нистагм, дефекты полей зрения; редко — периферическая атрофия сетчатки глаза, атрофия зрительного нерва.

Снижает эффект фенитоина.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Прием пищи не влияет на величину, но несколько замедляет скорость абсорбции. Не связывается с белками плазмы и не взаимодействует с системой цитохрома P450 в печени. Концентрации в плазме и спинномозговой жидкости линейно зависят от принятой дозы, однако прямой корреляции с эффективностью не имеют.

ВсасываниеПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция полная, имеет линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Не связывается с белками плазмы, легко проникает в различные ткани, практически не подвергается биотрансформации.

Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг и при однократном приеме составляет 15,5 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сутки) – 21,5 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата. Т1/2 у молодых пациентов – 5–8 ч, и увеличивается с возрастом до 12–13 ч.

Распределение и метаболизмСвязывание  Сабрил с белками плазмы крови составляет менее 5%. Vd составляет примерно 0.25-0.35 л/кг.

Метаболизм и элиминацияВ незначительном количестве подвергается биотрансформации в печени, выделяется преимущественно путем почечной элиминации.T1/2 из плазмы крови у взрослых составляет 5-8±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования.

Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается до 12-13 ч, что связано с возрастным изменением  функции почек у этой категории пациентов.У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса Sabrilex не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс SABRIL® изменяется более чем на 50%.

Фармакокинетика Сабрил у детей до 12 летНосит линейный характер, Cmax достигается через 1,5-2 ч.

Сфера применения и противопоказания

В качестве монотерапии (как препарат второго ряда) при лечении:

  • парциальных приступов с локализацией очага в субдоминантном полушарии,
  • генерализованных фотосенситивных приступов,
  • синдрома Веста,
  • осложненные фебрильные судороги (при неэффективности вальпроевой кислоты).
  • при рефрактерности к обычной противоэпилептической терапии,
  • некурабельных инфантильных спазмах.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • синдрома Веста
  • синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказаниями к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность  к какому либо из компонентов препарата;
  • у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами, солями лития.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение при беременности и лактации

Категория действия на плод по FDA – C.

Мутагенность

Сабрил не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.  

ТератогенностьВ исследованиях, проведенных на лабораторных животных (кроликах) установлено, что применение вигабатрин у самок в дозе 150 мг/кг/день, приводило  к изменению мягкого неба у 2% новорожденных крольчат, а в дозе 200 мг/кг/день вызвали его изменения у 9%.По-видимому, это может быть связано со снижением уровня метионина в организме самок, если основываться на единичном исследовании этого вопроса  опубликованному в марте 2001 года.

В  2005 году, был опубликован доклад, в котором указывалось, что у крыс, самки которых употребляли вигабатрин в дозе 250-1000 мг/кг/день резко замедлялся процесс адаптации к внешней среде. Самки крыс употреблявших вигабатрин в дозе 750-мг имели потомство с низкой массой тела  при рождении, причем в последствии опытная группа крысят так и не смогла  догнать контрольную группу по этому показателю.

Влияние Сабрила на репродукциюТесты проведенные на животных (мышах) с дозовой нагрузкой 200 мг/кг веса тела в день и у крыс с 85 мг/кг веса тела в день, не выявили влияния Сабрил на фертильность и наступление беременности.

ВИГАБАТРИН, vigabatrin - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

С осторожностью

При почечной и печеночной недостаточности, нефроуролитиазе (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе).

Нарушение функции почек

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при почечной недостаточности должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

Необходимо учитывать, что скорость выведения препарата через почки прямо пропорциональна их функции и не зависит от возраста. У больных с умеренным или выраженным нарушением функции почек для достижения устойчивых концентраций в плазме может понадобиться от 10 до 15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина {amp}lt;70 мл/мин), наблюдается изменение клиренса препарата в крови в сторону его увеличения, что диктует необходимость корректировать дозы препарата.

Нарушение функции печениУ пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени препарат может вызывать транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, который восстанавливается после снижения дозы или отмены препарата. Кроме того, необходимо учитывать, что применение препарата у пациентов этой категории может сопровождаться изменением клиренса  самого препарата.

Особые указания

Препарат Сабрил уменьшает концентрацию фенитоина в плазме (на 20%). Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг 2 раза/сутки каждые 2 недели.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние препарата  на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в связи с различной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны ЦНС в период лечения пациент должен избегать вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующим и повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способы применения и дозы 

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Суточная доза обычно делится на два приема, с равными промежутками времени и в равных разовых дозах.  Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у детей и взрослых пациентов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препарата с последующим постепенным титрованием до эффективной дозы.

Как и при любом заболевании, схема подбора дозы при эпилепсии должна ориентироваться на клинический эффект (т.е., степень контролирования припадков, отсутствие побочных эффектов) и учитывать то, что у больных с нарушением функции почек для установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы может понадобиться более продолжительное время.

ВИГАБАТРИН, vigabatrin - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

В качестве монотерапиВзрослым и подросткам старше 16 лет в начале лечения препарат назначают в дозе 2-3 г/сутки в 2 приемаМаксимальная суточная доза составляет 150мг/кг массы тела разделенных на 2 приема.Детям режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела.

Масса тела Доза:
10-15 кг по 0,5-1 г 2 раза/сутки
15-30 кг по 1-1,5 г 2 раза/сутки
30-50 кг по 1,5-3 г 2 раза/сутки  
Более 50 кг*      по 2 – 3 г 2 раза/сутки

Применение у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возрастного ценза, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов  развитию побочных эффектов.

Лечение пациентов  с почечной или печеночной недостаточностью:у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность  развитию побочных эффектов в связи с этим после  лечение необходимо начинать с низких начальных доз,  при сохранении кратности приема и распределения дозы по отношению ко времени суток.

Побочное действие

Хорошо переносится, однако в ряде случаев наблюдается развитие побочных реакций. Определение частоты побочных реакций: очень часто ({amp}gt; 1/10), часто ({amp}gt; 1/100, {amp}lt; 1/10), редко ({amp}gt;1/1000, {amp}lt;1/100) включая отдельные сообщения.

Со стороны ЦНС: очень часто:  сонливость или бессонница, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, нервозность. часто: головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, диплопия, нарушение аккомодации; в отдельных случаях:  нарушение поведения, состояние гнева, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о самоубийстве. Данные симптомы чаще встречаются у взрослых, нежели чем у детей, причем данное осложнение может произойти даже при отсутствии психоза в анамнезе.

ВИГАБАТРИН, vigabatrin - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Со стороны пищеварительной системы:часто: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия.

Дерматологические реакции:часто: кожная сыпь; в отдельных случаях – алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось поcлe отмены препарата). 

Со стороны системы кроветворения:в отдельных случаях – лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина. 

Органы зрения:В 2003 году, Frisén с соавт. было показано возможность развития у некоторых пациентов принимавших вигабатрин необратимой диффузной атрофии сетчатки. Наибольшие признаки атрофии имелись в области  наружной зоны сетчатки.Дефекты поля зрения вызыванные вигабатрином были зарегистрированы также в 1997 году в исследовании проведенном в Великобритании.

Общие симптомы:усталость (9.2%), увеличение веса (на 5,0%), астения (1.1%). 

Сабрилекс

Прочие:часто: кашель, случайные травмы.Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациента не наблюдается.

Передозировка

сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

в остром периоде – индукция рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для SABRIL® – нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для SABRIL® – 60%).

Меры предосторожности

Лечение проводится непрерывно и длительно, под постоянным контролем невропатолога, в т.ч. и в период медикаментозной ремиссии. Не рекомендуется использование в качестве монотерапии. Повышение суточной дозы выше 4 г не увеличивает эффективность, но повышает риск развития побочных реакций. У пациентов с анамнестическими указаниями на психозы следует предусмотреть возможность нарушения поведенческих реакций в начале лечения (агрессия, психотические эпизоды), в связи с чем терапию рекомендуется начинать с осторожностью, используя низкие дозы и при условии тщательного регулярного наблюдения.

Следует учитывать, что у детей возможно развитие т.н. синдрома гиперактивности (гиперкинезия, ажитация, возбуждение, беспокойство). При нарушении функции почек (снижение Cl креатинина менее 60 мл/мин) доза должна быть уменьшена. Для предотвращения развития синдрома отмены необходимо постепенное снижение дозы в течение 2–4 нед.

Рекомендуется отказаться, по крайней мере, в начале лечения от видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой координации движений. В процессе лечения необходимо периодическое обследование для исключения неврологических нарушений, особенно расстройств зрительной функции (описаны единичные случаи неврита и атрофии зрительного нерва).

Условия хранения препарата Сабрил

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25оС.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Противопоказания

Вигабатрин не используется при повышенной чувствительности к компоненту. Противопоказаниями также считаются периоды вынашивания ребёнка и грудного вскармливания.

С осторожностью применяют лекарство для лечения пациентов, у которых в анамнезе – психозы, дефекты органов зрения, суицидальные попытки и тревожные расстройства.

Кроме того, больным преклонного возраста лекарство назначается в исключительных случаях и под контролем врача.

Срок годности препарата Сабрил

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 Эпилепсия Атипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector