Тебантин инструкция по применению отзывы

Форма выпуска и состав

Препарат Тебантин выпускается в форме капсул для приема внутрь белого цвета с розоватой крышечкой. При вскрытии капсулы внутри содержимое белого цвета в виде кристаллов. Каждая капсула препарата содержит в себе 100 мг, 300 мг и 400 мг активного действующего вещества – Габапентина, а также ряд вспомогательных веществ.

Капсулы упакованы в блистеры по 10 штук по 5 или 10 блистеров в картонной пачке с прилагающейся подробной инструкцией.

При одновременном назначении пациенту капсул Тебантин с другими препаратами, воздействующими на ЦНС или лекарствами, в состав которых входит этанол, наблюдается увеличение риска развития побочных эффектов Габапентина на нервную систему.

При назначении капсул Тебантин одновременно с противозачаточными таблетками снижается эффективность последних, о чем следует предупреждать пациенток, использующих данных вид предохранения от нежелательной беременности и рекомендовать им применение барьерных средств контрацепции на период терапии.

Капсулы препарата нельзя назначать пациенту одновременно с антацидными средствами, энтеросорбентами и препаратами, нейтрализующими повышенную кислотность желудка, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к уменьшению терапевтического эффекта противосудорожного средства.

Лекарственная форма Тебантина – капсулы Coni-Snap: твердые желатиновые, крышечка розовато-коричневого цвета, цвет корпуса зависит от дозы препарата; заполнены капсулы белым или почти белым кристаллическим порошком (по 10 шт. в блистерах, 5 или 10 блистеров в картонной пачке):

  • доза 100 мг: капсула размер №3, белого цвета корпус;
  • доза 300 мг: капсула размер №1, светло-желтый корпус;
  • доза 400 мг: капсула размер №0, желтовато-оранжевый корпус.

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал прежелатинизированный;
  • крышечка капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин;
  • корпус капсулы: краситель железа оксид красный (Е172) и краситель железа оксид желтый (Е172) – для дозы 300 и 400 мг, титана диоксид (Е171), желатин.
  • фенитоин, вальпроевая кислота, карбамазепин, фенобарбитал (противоэпилептические препараты): взаимодействие с габапентином не отмечалось;
  • пероральные контрацептивы: габапентин не влияет на эффективность пероральных противозачаточных средств, содержащих норэтистерон/этинилэстрадиол, и их фармакокинетику, но ухудшение/прекращение их контрацептивного эффекта возможно при использовании препарата Тебантин в составе комплексной терапии с другими противоэпилептическими средствами, уменьшающими эффект пероральных контрацептивов;
  • антациды (магний- или алюминийсодержащие средства, нейтрализующие кислотность желудка): снижают на 24% биодоступность габапентина (капсулы следует принимать через 2 часа после антацидов);
  • циметидин: снижается выведение габапентина почками, что возможно клинического значения не имеет;
  • алкоголь, другие препараты, оказывающие влияние на ЦНС: могут усилить такие нежелательные побочные эффекты габапентина на нервную систему, как сонливость, атаксия;
  • пробенецид: не оказывает влияния на почечную экскрецию габапентина;
  • морфин: при приеме морфина в форме капсул по 60 мг с контролируемым высвобождением за 2 часа до приема Тебантина, наблюдалось повышение на 44% AUC габапентина в сравнении с монотерапией габапентином, вследствие чего повышался болевой порог (холодовой прессорный тест), но клиническое значение таких изменений не установлено. Габапентин, применяемый спустя 2 часа после морфина, не изменяет фармакокинетические характеристики последнего, а побочные эффекты не отличаются от наблюдаемых при приеме морфина и плацебо.

Лабораторные результаты по определению белка в моче: в случае использования препарата Тебантин в составе комплексной терапии с другими противосудорожными средствами отмечались ложноположительные результаты определения общего белка в моче при помощи полуколичественных тестов; рекомендуется использовать более специфичный метод преципитации 20% раствором сульфосалициловой кислоты или биуретовой пробы.

Тебантин инструкция по применению отзывы

Производится лекарственное средство в виде капсул. Они имеют желатиновую оболочку, характеризующуюся твердой структурой, внутри содержится порошкообразное вещество. Главным соединением, которое проявляет противосудорожную активность, является габапентин. Его дозировка варьируется: 100, 300 и 400 мг (в 1 капсуле). Второстепенные соединения, которые не проявляют активность:

  • магния стеарат;
  • тальк;
  • крахмал прежелатинизированный;
  • лактозы моногидрат.

В упаковке содержится 5 блистеров. Общее количество капсул может быть разным: 50 и 100 шт.

Производится лекарственное средство в виде капсул

Производится лекарственное средство в виде капсул.

Капсулы 1 капс.
активное вещество:  
габапентин 100 мг
  300 мг
  400 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 1,33/3,99/5,32 мг; тальк — 3,99/11,97/15,96 мг; крахмал прежелатинизированный — 5,54/16,62/22,16 мг; лактозы моногидрат — 22,14/66,42/88,56 мг  
твердая желатиновая капсула  
крышечка: краситель железа оксид красный (Е172) — 0,47/0,47/0,47%; краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,45/0,45/0,45%; титана диоксид (Е171) — 1/1/1%; желатин — до 100/100/100%  
корпус: краситель железа оксид красный (Е172) — -/0,008/0,06%; краситель железа оксид желтый (Е172) — -/0,2727/0,65%; титана диоксид (Е171) — 2/2/1,3333%; желатин — до 100/100/100%  

Капсулы, 100 мг: Coni-Snap®, размер №3, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — белого цвета.

Капсулы, 300 мг: Coni-Snap® размер №1, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — светло -желтого цвета.

Капсулы, 400 мг: Coni-Snap® размер № 0, крышечка — розовато-коричневого цвета, корпус — желтовато-оранжевого цвета.

Содержимое капсул: белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы, 100 мг, 300 мг, 400 мг. В блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой по 10 шт. 5 или 10 бл. в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Действующие компоненты Тебантина участвуют в модуляции активности калиевых каналов, что приводит к высвобождению нейротрансмиттеров. Такие процессы дают возможность получить стойкий анестезирующий эффект.

После того как препарат попадает внутрь, активные вещества, которые не связаны с кровяными белками, очень быстро проникают через гематоэнцефалический барьер.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа после приема медикамента. При повторных приемах лекарства достижение максимальной концентрации в плазме уменьшается приблизительно на один час.

Стадия насыщения при продолжительном использовании препарата достигается через 1-2 дня с момента начала его применения и сохраняется в течение всего курса терапии.

Что касается выведения лекарства, то этот процесс осуществляется с помощью почек.

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом Височная эпилепсия
Височные припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Фокальная эпилепсия
Фокальные припадки
Фокальные приступы
Фокальный припадок
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G58.9 Мононевропатия неуточненная Мононевропатия
Невропатическая боль
Невропатические боли
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите

Отмечается сходство структур данного препарата и гамма-аминомасляной кислоты. Активный компонент подвергается максимальной трансформации. Это обусловлено тем, что он является липофильным веществом. Несмотря на сходство, рассматриваемое лекарство не участвует в процессе захвата гамма-аминомасляной кислоты. Отмечается отсутствие влияния Тебантина на метаболизм этого вещества.

Особенностью фармакологического действия препарата является способность взаимодействия с альфа2-гамма субъединицами кальциевых канальцев, что подтверждено клиническими исследованиями. Под влиянием Тебантина угнетается движение потока ионов кальция. Следствием этого процесса является снижение интенсивности нейропатической боли.

Одновременно препарат способствует уменьшению гибели нейронов. Под его воздействием возрастает интенсивность синтеза гамма-аминомасляной кислоты. Кроме того, во время приема Тебантина отмечается угнетение процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Все эти факторы сопровождаются снижением выраженности нейропатической боли.

Преимуществом рассматриваемого лекарства является неспособность взаимодействовать с рецепторами других препаратов, применяемых при терапии эпилепсии. Кроме того, отличием Тебантина является отсутствие вероятности воздействия на натриевые канальцы.

Фармакокинетика

При попадании главного вещества в пищеварительный тракт отмечается высокая скорость абсорбции. Если препарат применяется первый раз, уровень активности возрастает постепенно и достигает пика через 3 часа. При повторном использовании лекарства пиковая концентрация действующего соединения достигается быстрее – за 1 час.

Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа

Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа.

Особенностью рассматриваемого средства является обратно пропорциональная зависимость между количеством действующего вещества, которое принимается пациентом, и биодоступностью. Данный показатель снижается при увеличении дозы лекарства. Абсолютная биодоступность препарата составляет 60%.

Главное действующее соединение практически не связывается с белками плазмы. Концентрация габапентина в ликворе не превышает 20% уровня содержания в плазме. Период выведения главного соединения составляет 5-7 часов. Значение данного показателя является фиксированным и не зависит от дозировки лекарственного средства.

Еще одна особенность габапентина – выведение в неизменном виде. Полное удаление активного компонента из организма (в частности из плазмы) обеспечивается посредством гемодиализа.

Фармакодинамика

Габапентин – липофильное вещество, структура которого сходна со структурой нейтротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В то же время по механизму действия габапентин отличается от некоторых других взаимодействующих с ГАМК-рецепторами препаратов: он не проявляет ГАМК-эргические свойства и не оказывает влияния на захват и метаболизм ГАМК.

Тебантин инструкция по применению отзывы

Согласно данным предварительных исследований, габапентин способен связываться с α2-δ субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавлять поток ионов кальция, который играет важную роль в возникновении нейропатической боли. Действие габапентина при нейропатической боли также обусловлено следующими механизмами:

  • увеличение синтеза ГАМК;
  • уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов;
  • подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях габапентин не способен связываться с рецепторами других распространенных препаратов либо трансмиттеров (в том числе с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата или бензодиазепиновыми). В отличие от карбамазепина и фенитоина данное вещество не способно к взаимодействию с натриевыми каналами in vitro.

Данные некоторых тестов in vitro свидетельствуют о том, что габапентин может частично ослаблять эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, однако эта закономерность верна только для концентрации более 100 мкмоль, которую невозможно достигнуть in vivo.

Габапентин способен несколько уменьшать выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицировать активность ферментов глутамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы in vitro. Эксперименты на крысах свидетельствуют о повышении обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, однако значение данных эффектов для противосудорожной активности габапентина не установлено.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 3 часа. После повторного введения для достижения максимальной концентрации необходимо на 1 час меньше, чем при однократном приеме. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах – примерно 60%. При увеличении дозы препарата биодоступность данного вещества уменьшается.

Одновременный прием Тебантина с пищей, в том числе содержащей большое количество жиров, увеличивает Сmах и AUC габапентина примерно на 14% и в то же время существенно не влияет на фармакокинетику вещества.

При приеме 300–4800 мг габапентина средние величины AUC и Сmах возрастают с увеличением дозы. При дозах не более 600 мг отклонение от линейности обоих показателей невелико, а при больших дозах увеличение является не столь значительным.

Тебантин{amp}lt;sup

При однократном пероральном приеме концентрация препарата в плазме у детей 4–12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. Равновесное состояние при повторных приемах достигалось через 1-2 суток и сохранялось в течение всего курса терапии.

В организме человека габапентин практически не метаболизируется. Кроме того, данное вещество не обладает способностью индуцировать окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые принимают участие в метаболизме лекарственных препаратов.

Габапентин практически не способен связываться с белками плазмы (менее 3%), а объем его распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе – 20% от концентрации в плазме в равновесном состоянии. Данное вещество может преодолевать гематоэнцефалический барьер и попадать в грудное молоко.

Выведение Тебантина из плазмы имеет линейную зависимость. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет от 5 до 7 часов. Клиренс из плазмы, почечный клиренс и константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится в неизмененном виде через почки, а также удаляется из плазмы при гемодиализе.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями функции почек клиренс габапентина из плазмы снижается. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения составляет примерно 52 часа. При лечении пациентов с нарушением функции почек и находящихся на гемодиализе лиц рекомендована коррекция дозы.

Другие аналоги «Тебантина»

  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей старше 12 лет и взрослых пациентов – монотерапия или дополнительное лечение;
  • парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией (или без нее) у детей 3–12 лет – дополнительное лечение;
  • нейропатическая боль у взрослых пациентов старше 18 лет – купирование и лечение.

Абсолютные:

  • воспаление поджелудочной железы (панкреатит) в острой форме;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • детский возраст до 3 лет (все виды терапии);
  • детский возраст 3–12 лет (монотерапия);
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперчувствительность к габапентину и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции почек.

При беременности Тебантин применяют только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над возможным риском для плода.

Капсулы Тебантин принимают внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью в достаточном количестве. Эффективность препарата не зависит от режима питания. При трехкратном приеме важно учитывать, что перерыв между двумя дозами не должен быть больше 12 часов.

Детям старше 12 лет и взрослым пациентам клинически значимый желаемый противоэпилептический эффект обычно обеспечивает доза 900–1200 мг/сут, спустя несколько дней от начала титрования.

Рекомендуемая суточная доза и основная схема дозирования (А):

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг;
  • IV день и далее: дозу можно увеличить до 1200 мг, разделив в равных дозах на 3 приема (например, 3 раза в сутки по 1 капсуле 400 мг).

Альтернативный режим дозирования (Б): в 1-й день терапии принимается стартовая доза – 900 мг габапентина в сутки, разделенные на 3 приема по 1 капсуле 300 мг; на следующий день дозу можно увеличить до 1200 мг в сутки и далее (в зависимости от полученного эффекта) повышать в сутки на 300–400 мг, но не превышая максимальной суточной дозы в 2400 мг (при трехкратном приеме). Эффективность и безопасность применения более высоких доз препарата изучены недостаточно.

Тебантин применяется у детей от 3 до 12 лет с массой тела {amp}gt; 17 кг для дополнительной терапии, поскольку данных о безопасности и эффективности его применения у этой возрастной категории в качестве монотерапии недостаточно.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 25–35 мг/кг и распределяется на 3 приема.

Схема выбора эффективной дозы с помощью титрования: 1-й день – 10 мг/кг/сут, 2-й день – 20 мг/кг/сут, 3-й день – 30 мг/кг/сут. В случае необходимости в дальнейшем суточную дозу габапентина можно повышать до 35 мг/кг/сут, разделяя на 3 приема. По данным долгосрочных клинических исследований подтверждается хорошая переносимость доз до 40–50 мг/кг/сут.

Начальный режим дозирования до достижения терапевтических доз габапентина (рекомендуемые суточные дозы габапентина в зависимости от массы тела):

  • дети с массой 17–25 кг (600 мг в сутки): 1-й день – 200 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 200 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 200 мг 3 раза в сутки;
  • дети с массой более 26 кг (900 мг в сутки): 1-й день – 300 мг 1 раз в сутки, 2-й день – 300 мг 2 раза в сутки, 3-й день – 300 мг 3 раза в сутки.

Поддерживающие дозы Тебантина (вес ребенка/доза): 17–25 кг – 600 мг/сут, 26–36 кг – 900 мг/сут, 37–50 кг – 1200 мг/сут, 51–72 кг – 1800 мг/сут.

При терапии нейропатической боли оптимальную терапевтическую дозу определяет лечащий врач способом титрования на основании индивидуальной реакции пациента, переносимости препарата и его эффективности. Доза может доходить до 3600 мг в сутки (максимально).

  • I день: 300 мг – 1 раз в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 1 капсуле 100 мг;
  • II день: 600 мг – 2 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 2 капсулы 100 мг;
  • III день: 900 мг – 3 раза в сутки по 1 капсуле 300 мг или 3 раза в сутки по 3 капсулы 100 мг.

Альтернативный режим дозирования для терапии интенсивной боли (Б): в 1-й день принимается стартовая суточная доза – 900 мг габапентина (разделенная на 3 приема), далее дозу можно увеличивать на протяжении 7 дней до 1800 мг в сутки.

С целью достижения требуемого анальгетического эффекта в некоторых случаях дозу допускается повышать максимально до 3600 мг в сутки, разделяя на 3 приема. В проводимых клинических исследованиях за 1-ю неделю дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю – до 2400 и 3600 мг соответственно.

https://www.youtube.com/watch?v=RKgcomNnUcA

Ослабленным пациентам, больным с низкой массой тела или после трансплантации органов дозу Тебантина разрешено повышать строго на 100 мг в сутки.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) {amp}lt; 80 мл/мин, пациентам на гемодиализе и пожилым людям (из-за возрастного снижения КК) терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально.

Отзывы о Тебантине как о препарате для борьбы с невропатической болью свидетельствуют о его высокой эффективности, однако главным условием является соблюдение рекомендаций врача. Наиболее частые побочные эффекты – сонливость и легкое головокружение.

Отзывы пациентов, которые использовали препарат для лечения приступов эпилепсии, являются достаточно противоречивыми: одни больные сообщают о снижении силы и частоты приступов, другие не наблюдают каких-либо изменений в состоянии здоровья.

Цена на Тебантин составляет примерно 900 рублей за упаковку из 50 капсул и 1650–1780 рублей за упаковку из 100 капсул.

парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;

парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;

нейропатические боли у больных старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;

парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;

нейропатические боли у больных старше 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

аналог тебантина

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

острый панкреатит;

недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза);

период лактации;

монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;

детский возраст до 3 лет.

тебантин аналоги

С осторожностью: почечная недостаточность.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом Височная эпилепсия
Височные припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Фокальная эпилепсия
Фокальные припадки
Фокальные приступы
Фокальный припадок
G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальный припадок
Парциальный припадок с простой симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
Подкорковая локализация очага возбуждения
Припадок парциальный
G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками Джексоновские припадки
Парциальная форма эпилепсии
Парциальная эпилепсия
Парциальные судороги
Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее
Парциальный припадок
Парциальный припадок со сложной симптоматикой
Парциальный приступ
Парциальный тонико-клонический припадок
Парциальный эпилептический припадок
Парциальный эпилептический приступ
G58.9 Мононевропатия неуточненная Мононевропатия
Невропатическая боль
Невропатические боли
G62.9 Полинейропатия неуточненная Невропатическая боль
Невропатические боли
Периферическая нейропатия
Полиневропатия
Полиневропатия хроническая рецидивирующая
Поражение периферических нервов
Радиационная нейропатия
R52.2 Другая постоянная боль Болевой синдром неревматического происхождения
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях
Болевой синдром при невралгии
Болевой синдром при ожогах
Болевой синдром слабый или умеренный
Невропатическая боль
Невропатические боли
Периоперационная боль
Умеренная и выраженная боль
Умеренно или слабо выраженный болевой синдром
Умеренный и сильный болевой синдром
Ушная боль при отите

тебантин аналоги отзывы больных

От чего помогает Тебантин? Таблетки назначают:

  • Нейропатическая боль у взрослых (безопасность и эффективность у детей и подростков до 18 лет не установлены).
  • Парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и детей старше 12 лет – в качестве монопрепарата или в составе комбинированной терапии; у детей 3-12 лет – в дополнение к базовой терапии.
  • гиперчувствительность к составляющим Тебантина;
  • острый панкреатит;
  • лактация;
  • возраст пациента до 3-х лет.

По структуре определяют аналоги:

  1. Катэна;
  2. Гапентек;
  3. Эплиронтин;
  4. Конвалис;
  5. Габагамма;
  6. Габапентин;
  7. Эгипентин;
  8. Нейронтин.

Противоэпилептические средства:

  1. Габитрил;
  2. Мазепин;
  3. Клоназепам;
  4. Вальпроат натрия;
  5. Бензобарбитал;
  6. Актинервал;
  7. Диакарб;
  8. Ацетазоламид;
  9. Дифенин;
  10. Диазепам;
  11. Вимпат;
  12. Суксилеп;
  13. Вальпарин;
  14. Бензонал;
  15. Финлепсин;
  16. Прегабалин;
  17. Фенобарбитал;
  18. Эпитоп;
  19. Зептол;
  20. Энкорат;
  21. Гексамидин;
  22. Карбамазепин;
  23. Леветирацетам;
  24. Конвульсан;
  25. Карбасан ретард;
  26. Конвулекс;
  27. Трилептал;
  28. Вальпроевая кислота;
  29. Конвалис;
  30. Лирика;
  31. Иновелон;
  32. Ламитор;
  33. Летирам;
  34. Эпимакс;
  35. Депакин;
  36. Хлоракон;
  37. Ламотриджин;
  38. Депамид;
  39. Топирамат;
  40. Финлепсин ретард;
  41. Релиум;
  42. Зонегран;
  43. Сибазон;
  44. Нейронтин;
  45. Ламиктал;
  46. Тегретол;
  47. Альгерика.

Противопоказания

острый панкреатит;

период лактации;

  • индивидуальная реакция при попадании главного компонента в организм;
  • панкреатит в острой фазе;
  • негативная реакция на лактозу, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, что обусловлено содержанием лактозы в составе лекарственного средства.

С осторожностью

Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозировки активного соединения. Это обусловлено тем, что при такой патологии выведение главного вещества существенно замедляется, может составить 52 часа.

Выделяют патологические состояния, при которых рассматриваемый препарат не назначается. К ним относится: индивидуальная реакция при попадании главного компонента в организм; панкреатит в острой фазе

Патологическое состояние, при котором рассматриваемый препарат не назначается – панкреатит в острой фазе.

• головокружение, сонливость, тремор, спутанность сознания, потеря памяти, гипостезия, атаксия;

• тошнота, понос, метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе;

тебантин инструкция по применению аналоги

• кожные высыпания, одышка;

• головная боль, слабость, отечность, прибавка веса.

• заболевания полости рта, расстройства пищеварительной системы;

• головокружение, депрессия, бессонница, чувство тревоги;

• пурпура, лейкопения;

• кожный зуд, высыпания, акне;

• ринит, пневмония, кашель;

• болезни мочеполовой системы, проблемы с потенцией;

• расстройства нервной системы, нарушения зрения, быстрое утомление.

Бывали случаи развития почечных заболеваний, мастопатии, гинекомастии, галлюцинаций, болезней поджелудочной железы. У некоторых пациентов встречались такие симптомы, как дистония, учащенное сердцебиение, шум в ушах. После резкого прекращения приема возникает синдром отмены – боли разной локализации, тошнота, потливость, нарушение сна, депрессия.

Передозировка

Даже после приема 49 г Тебантина в сутки симптомы угрожающего жизни острого отравления не наблюдались.

В случае передозировки появляются нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость и летаргия. Рекомендуется симптоматическое лечение. При терапии больных с тяжелой почечной недостаточностью возможно проведение гемодиализа.

Не зафиксированы случаи острой интоксикации организма при употреблении избыточных доз препарата (даже при введении 49 г). Однако отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства:

  • проблемы с речью;
  • головокружение;
  • нарушение стула (диарея);
  • летаргия;
  • сонливость;
  • нарушение зрения (двоится в глазах).

При интоксикации пациентов с почечной недостаточностью назначается гемодиализ. В остальных случаях показано симптоматическое лечение.

Отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства: нарушения зрения (двоится в глазах)

Отмечается появление негативных реакций при умеренном превышении рекомендуемого количества средства: нарушения зрения (двоится в глазах).

Приходилось назначать препарат при нейропатических болях. Эффект хороший, облегчение наступает в первый же день. По отзывам больных могу судить о частом развитии побочных явлений со стороны ЦНС.

Галина, 38 лет, г. Псков.

Назначали препарат при грыже позвоночника (были сильные боли). Принимала его по схеме. Побочные явления не возникали. Причем доза была достаточно большая – 2535 мг в день.

Вероника, 45 лет, г. Астрахань.

Лекарство назначали моему ребенку. Возраст небольшой (7 лет), поэтому доза была минимальная (в соответствии с массой тела). С помощью Тебантина появилась возможность предотвратить появление судорог, а также увеличить перерыв между ними.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

Парциальные судороги

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно противоэпилептический эффект обеспечивает доза от 900 до 1200 мг/сут. Желаемый терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

А. 1-й день — 300 мг/сут (по 1 капс. 300 мг/сут или по 1 капс. 100 мг 3 раза в сутки); 2-й день — 600 мг/сут (по 1 капс. 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капс. 100 мг 3 раза в сутки); 3-й день — 900 мг/сут (по 1 капс. 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капс. 100 мг 3 раза в сутки); с 4-го дня — суточную дозу можно повысить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (например по 1 капс. 400 мг 3 раза в сутки);

Б. Альтернативный режим дозирования. Исходная доза в 1-й день — по 1 капс. 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать до 1200 мг/сут. В зависимости от полученного эффекта, дозу можно увеличивать на 300–400 мг/сут, но не превышая общей суточной дозы (при трехкратном приеме) в 2400 мг, что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения более высоких доз.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг: в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности препарат не рекомендуется детям до 3 лет, а также детям от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

тебантин аналоги и заменители

Рекомендуемая суточная доза препарата (распределенная на 3 приема) составляет 25–35 мг/кг/сут. Таблица 2 содержит рекомендуемые суточные дозы габапентина на 1 кг. Эффективная доза достигается с помощью титрования согласно следующей схеме: 1-й день — 10 мг/кг/сут; 2-й день — 20 мг/кг/сут; 3-й день — 30 мг/кг/сут, согласно приведенному в таблице методу.

Таблица 2

Исходные дозы габапентина у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг

Масса ребенка, кг Доза, мг 1-й день, мг/сут 2-й день, мг, 2 раза в день 3-й день, мг, 3 раза в день
17–25 600 200 200 200
≥26 900 300 300 300

Таблица 3

Поддерживающие дозы габапентина у детей 3–12 лет с массой тела более 17 кг

Масса, кг Полная доза, мг/сут
17–25 600
26–36 900
37–50 1200
51–72 1800

Лечение нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет)

Оптимальная терапевтическая доза при лечении нейропатической боли титруется лечащим врачом на основании эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может достигать 3600 мг/сут.

А. 1-й день — 300 мг/сут (по 1 капс. 300 мг/сут или по 1 капс. 100 мг 3 раза в сутки); 2-й день — 600 мг/сут (по 1 капс. 300 мг 2 раза в сутки или по 2 капс. 100 мг 3 раза в сутки); 3-й день — 900 мг/сут (по 1 капс. 300 мг 3 раза в сутки или по 3 капс. 100 мг 3 раза в сутки);

тебантин инструкция по применению отзывы аналоги

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли. Исходная доза в 1-й день — по 1 капс. 300 мг 3 раза в сутки (соответствует 900 мг габапентина), после чего дозу можно повышать в течение 7 дней до 1800 мг/сут.

В некоторых случаях, для достижения желаемого анальгетического эффекта, дозу можно повышать максимально до 3600 мг/сут, распределив ее на 3 приема (в клинических исследованиях в течение 1-й нед дозу увеличивали до 1800 мг, а за 2-ю и 3-ю нед — до 2400 и 3600 мг соответственно).

Ослабленным больным, с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/сут.

Пожилым больным в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, а также больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина {amp}lt;80 мл/мин) или находящимся на гемодиализе терапевтическая доза подбирается индивидуально по следующей схеме, представленной в таблице 4.

Таблица 4

Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Cl креатинина, мл/мин Полная дневная доза габапентина*, мг/сут
≥80 (нормальный клиренс) 900–2400
50–79 600–1800
30–49 300–900
15–29 150**–600
{amp}lt;15 150**–300

* Суточную дозу следует разделить на 3 приема.

** Прием дозы 3 раза по 100 мг через день.

Режим дозирования при гемодиализе

Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, составляющую 300–400 мг, затем по 200–300 мг через каждые 4 ч гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя.

Симптомы острого, угрожающего жизни отравления не наблюдались даже после суточного приема 49 г препарата. При передозировке возможны головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.

Лечение: симптоматическое. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

У взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

Передозировка препарата выражается развитием сонливости, приступами головокружения, нарушением речи, учащенной дефекацией. Острая интоксикация не наблюдалась даже при чрезмерной передозировке.

Лекарственного средства, прекращающего или ослабляющего действие габапентина на организм, не существует. Ярко выраженная передозировка потребует проведения плазмафереза или кишечного диализа.

Производится в форме таблеток и капсул по 100, 300 или 400 мг. Противопоказан в случае гиперчувствительности к составляющим компонентам, беременности, кормления грудью, болезней почек. Принимать внутрь, запивая водой, по 300 мг трижды в день (для взрослых и детей старше 12 лет). Максимальная доза за сутки не должна превышать 3600 мг. Перерыв между приемами не более 12 часов.

Возможно применение средства по индивидуальной схеме, назначенной врачом. Детям от 3 до 12 лет назначают по 25-35 мг на килограмм массы тела в сутки, рассчитанные на 3 приема. Также имеет место лечение по схеме, которую предложит специалист. Невропатию у взрослых лечат, начиная с 300 мг 3 раза в день, постепенно увеличивая дозу.

аналог тебантина показания к применению

Максимум не должен превышать 3600 мг в сутки. Действующее вещество быстро всасывается, независимо от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 3 часа после попадания в организм, при повторном приеме – через 1 час. Биодоступность снижается при увеличении дозы. Выводится почками в неизменном виде, а из плазмы удаляется при гемодиализе.

https://www.youtube.com/watch?v=lqfZiBj8QHQ

• Сердечно-сосудистая. Вазодилатация (расширение сосудов из-за снижения тонуса мышц сосудистых стенок), при применении с другими препаратами от эпилепсии возможно повышение или понижение артериального давления, приливы крови к лицу.

• Нервная. Головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, повышенная возбудимость, головная боль, тремор, депрессия, нарушение координации движений, раздражительность, беспокойство, чувство тревоги. В редких случаях наблюдается спутанность сознания, мышления, астения, нистагм, тревожность, при приеме с другими подобными лекарствами возможна бессонница.

• Мочеполовая. Редко – недержание мочи, снижение потенции.

• Пищеварительная. Диспепсия, тошнота, рвота, повышенный аппетит, сухость во рту, диарея, запор, метеоризм, анорексия, гингивит, сухость слизистой рта, геморрагический панкреатит, изменение цвета зубной эмали.

• Дыхательная. Ринит, фарингит, кашель, пневмония, одышка.

• Опорно-двигательный аппарат. Боль в спине, артралгия, миалгия, чрезмерная ломкость костей.

аналог тебантина отзывы о препарате

• Органы чувств. Нарушения зрения, звон в ушах.

В редких случаях прием препарата вызывает лейкопению (снижение количества лейкоцитов), аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, лихорадки. Возможны периферические отеки, акне, колебания уровня сахара в крови у страдающих сахарным диабетом. В случае передозировки наблюдается головокружение, сонливость, нарушение зрения и речи, диарея, летаргия.

Если появилась необходимость отменить препарат или заменить его другим, делать это нужно постепенно, в течение недели, так как резкое прекращение приема может вызвать эпилептический статус. Не применяется для лечения абсансного вида эпилепсии по причине его неэффективности.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Необходим контроль содержания глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином.

Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула, 100 мг содержит 22,14 мг лактозы; 300 мг — 66,42 мг; 400 мг — 88,56 мг.

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены.

Безопасность и эффективность терапии нейропатии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Тебантин представляет группу противоэпилептических средств.

Измерять концентрацию препарата в плазме при подборе оптимальной терапевтической дозы не нужно.

Терапия абсансной эпилепсии габапентином неэффективна.

Применение габапентина у пациентов с сахарным диабетом требует контроля уровня глюкозы в крови и в некоторых случаях коррекции дозы гипогликемического препарата.

С появлением продолжительных болей в брюшной полости, тошноты, повторяющейся рвоты (первых признаков острого панкреатита) лечение Тебантином требуется прекратить. Для раннего диагностирования острого панкреатита требуется проведение тщательного обследования (клинические и лабораторные анализы и тесты).

Пациентам с непереносимостью лактозы следует учесть ее содержание в 1 капсуле Тебантина, в зависимости от дозы: 100 мг – 22,14 мг лактозы, 300 мг – 66,42 мг лактозы, 400 мг – 88,56 мг лактозы.

Снижать дозу препарата, прекращать лечение или заменять габапентин на альтернативное лекарственное средство нужно постепенно, минимум в течение 1 недели. При резком прекращении приема может развиться эпилептический статус.

Прием препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу при проявлении у взрослых пациентов головокружения, сонливости, атаксии, повышенной утомляемости, тошноты/рвоты, увеличения массы тела, у детей – гиперкинезии, сонливости, враждебности.

Не установлены эффективность и безопасность использования Тебантина в качестве препарата для дополнительной терапии эпилепсии у детей до 3 лет, в качестве препарата монотерапии у детей до 12 лет, для терапии нейропатической боли у детей и подростков до 18 лет.

В период лечения от занятий потенциально опасными видами работ, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, в т. ч. от вождения автотранспорта, необходимо воздерживаться.

При отсутствии патологий не используется метод оценки концентрации препарата в плазме. Для пациентов с подтвержденным сахарным диабетом рекомендован контроль содержания глюкозы. При развивающихся острых формах заболеваний применение препарата прекращают.

Запрещено резко отменять лекарство. Дозировку постепенно уменьшают (в течение 1 недели). Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок. При возникновении симптомов передозировки прием препарата прекращают.

В большинстве случаев терапевтическая доза лекарства каждый раз увеличивается на 300 мг. Больным, перенесшим трансплантацию органов, допустимо повышать количество препарата ежедневно на 100 мг.

Есть мнение, что рассматриваемое лекарство является наркотиком. Это заблуждение, т. к. у Тебантина иной принцип действия, он не вызывает привыкания.

 Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок

Если резко отменить рассматриваемое средство, может случиться эпилептический припадок.

Препарат оказывает негативное воздействие на нервную, сердечно-сосудистую системы, органы чувств (зрения, слуха). Может провоцировать развитие достаточно тяжелых осложнений. По этой причине следует отказаться от управления автотранспортом, пока не будет закончен курс терапии.

Препарат не рекомендуется использовать во время вынашивания ребенка. Это обусловлено отсутствием данных о влиянии на плод. Однако при острой необходимости лекарство все же назначают, если польза превосходит возможный вред.

Учитывая, что во время грудного вскармливания активное вещество в некотором количестве попадает в молоко матери, следует ограничить применение препарата. Его назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Табантин назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка

Тебантин назначают при лактации, только если польза превышает вред для ребенка.

Препарат запрещено использовать для лечения пациентов, которым еще не исполнилось 3 года. Больным с 3 до 12 лет рассматриваемое лекарство допустимо назначать лишь в составе комплексной терапии, т. к. препарат отличается достаточно агрессивным действием.

Рекомендовано использовать рассматриваемый препарат в случае невропатической боли у пациентов старше 18 лет

Учитывая, что выведение активного соединения из организма пациентов данной группы замедляется, это лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина.

В пожилом возрасте лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина

В пожилом возрасте лекарство назначается в индивидуальном порядке и с учетом клиренса креатинина.

Больным сахарным диабетом в процессе лечения Тебантином необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости – корректировать дозу гипогликемического препарата.

  • В случае появления у взрослых головокружения, повышенной утомляемости, сонливости, увеличения массы тела, тошноты и/или рвоты, а у детей – гиперкинезии, враждебности и сонливости, следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу за консультацией.
  • При появлении таких симптомов, как тошнота, продолжительные боли в брюшной полости, повторная рвота, Тебантин следует отменить и обратиться к врачу для обследования, чтобы вовремя выявить острый панкреатит.
  • Пациентам с непереносимостью лактозы следует учесть содержание в препарате лактозы: в 1 капсуле 100 мг – 22,14 мг, в 1 капсуле 300 мг – 66,42 мг, в 1 капсуле 400 мг – 88,56 мг.
  • Нельзя резко отменять Тебантин, снижать его дозу или заменять на альтернативное средство, т.к. это может привести к эпилептическому статусу. Делать это следует постепенно: в течение как минимум 1 недели.

В период терапии рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ с потенциально опасными последствиями, требующих быстроты реакций и концентрации внимания.

«Катэна» – довольно популярный аналог «Тебантина». Отзывы о препарате в большинстве своем положительные, говорят о заметном улучшении состояния и сокращении судорожных приступов. Показания и противопоказания аналогичны предыдущим препаратам, ведь действующий компонент у этих лекарственных средств одинаков.

Применяется строго по схеме, при передозировке пациент нуждается в симптоматическом лечении. Побочные эффекты так же многочисленны, как у аналогов, и могут возникать со стороны всех систем организма. Во время лечения стоит воздержаться от управления транспортом и выполнения опасных работ, требующих концентрации внимания.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Применяют при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Препарат следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных, поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на детей, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин® следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Количество лекарственного средства больным сахарным диабетом назначается в индивидуальном порядке

Информация об использовании Тебантина при лечении беременных отсутствует, поэтому в данный период препарат назначается только по жизненным показаниям.

Габапентин проникает в грудное молоко, однако данных о влиянии вещества на находящихся на грудном вскармливании детей нет. В период лактации Тебантин назначается только в тех случаях, когда польза для матери превышает возможный вред для ребенка.

Фармакодинамика

он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-acпapтaтa.

В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов ГАМК-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

В детском возрасте

Противопоказан в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Запрещено использовать препарат при лечении детей младше 3 лет и при монотерапии у детей в возрасте 3–12 лет.

Данные о безопасности и эффективности использования Тебантина при терапии нейропатической боли у детей младше 18 лет отсутствуют.

Вследствие возрастного снижения клиренса креатинина рекомендуемая доза препарата для пациентов пожилого возраста должна подбираться индивидуально.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. После приема внутрь Cmax в плазме достигается через 3 ч. При повторном введении Cmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч.

с большим содержанием жиров, не оказывает существенное влияние на фармакокинетику, в таких случаях имеет место »14% увеличение AUC и Cmax. При приеме препарата в дозе от 300 до 4800 мг средние величины Cmax и AUC возрастали по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности в случае обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг, при больших дозах увеличение также не столь значительно.

После приема внутрь габапентина однократно плазменная концентрация препарата у детей в возрасте от 4 до 12 лет сходна с таковой у взрослых пациентов. При повторных приемах равновесное состояние достигалось через 1–2 дня и сохранялось в течение всего курса лечения.

Ниже (таблица 1) приводятся фармакокинетические параметры габапентина при повторном приеме препарата каждые 8 ч.

Таблица 1

Фармакокинетические параметры 300 мг (п=7) 400 мг (п=11)
Cmax, μг/мл 4,02 (24) 5,5 (21)
Tmax, ч 2,7(18) 2,1 (47)
T1/2, ч 5,2 (12) 6,1 (не опр.)
AUC 0–∞, μг·ч/мл 24,8 (24) 33,3 (20)
Ае, % Отсутствует 63,6 (14)

Признак при нарушениях ЖКТ - желтуха

Ае — количество габапентина, выведенного с мочой.

Метаболизм. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС.

Распределение. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%), Vd составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в ликворе составляет 20% от Css в плазме. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко.

Выведение габапентина из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 составляет 5–7 ч, не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны Cl креатинина. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Особые группы пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых больных и пациентов с нарушенной функцией почек, T1/2 при Cl креатинина менее 30 мл/мин составляет около 52 ч. Пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Со стороны мочеполовой системы развивается гинекомастия

Противоэпилептическне препараты: взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Пероральные контрацептивные препараты: габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако ухудшение/прекращение контрацептивного эффекта этих ЛС возможно при комбинировании препарата Тебантин® с другими противоэпилептическими средствами, понижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Антациды: средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, понижают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин® следует принимать спустя 2 ч после приема антацидов.

Циметидин: комбинация циметидина с габапентином несколько уменьшает выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Алкоголь и другие препараты, влияющие на ЦНС: могут усилить нежелательные побочные эффекты габапентина на ЦНС (например сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест).

Лабораторные результаты определения белка в моче: при добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Спиртосодержащие напитки усиливают негативное влияние препарата на ЦНС.

Антациды способствуют снижению биодоступности рассматриваемого лекарства.

Лучше не использовать Морфин при одновременном приеме Тебантина.

Допустимо применение рассматриваемого лекарства и других противоэпилептических средств. Разрешено применять этот препарат вместе с Циметидином, Пробенецидом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector