РОТАЛЕПТИН в Ташкенте – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы на Apteka.uz

Фармакологические свойства

Тебантин содержит активный компонент габапентин – структурный аналог гамма-аминомаслянной кислоты. Благодаря липофильности молекулы габапентин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия габапентина неизвестен, активный компонент препарата Тебантин модулирует действие кальциевых каналов, а также высвобождение трансмиттеров.

Тебантин изменяет активность ГАМК-синтетазы и глютамат-синетазы in vitro, а также приводит к повышению синтеза гамма-аминомаслянной кислоты в мозгу. Абсорбция габапентина не зависит от приема пищи, пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 3 часов после однократного приема препарата Тебантин.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

После повторных приемов время достижения пиковых концентраций в плазме сокращается до 2 часов. Стадия насыщения достигается на второй день терапии и сохраняется в течение всего курса приема. Период полувыведения габапентина достигает 5,2-6,1 часа, с мочой выводится порядка 63,6% принятой дозы. Биодоступность габапентина не зависит от дозы и при повторных приемах составляет около 60%.

Некоторая часть габапентина метаболизируется в печени, препарат не изменяет активность ферментов печени. Тебантин проникает через гематоэнцефалический барьер, в синовиальной жидкости концентрация габапентина составляет около 20% плазменной концентрации. У пациентов пожилого возраста, а также лиц с нарушенной функцией почек отмечается увеличение периода полувыведения габапентина, при этом у пациентов с нарушенной функцией печени экскреция габапентина снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. Габапентин выводится при проведении гемодиализа.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Эпилепсия

А. Первый день — 300 мг (по 1 капс. 300 мг 1 раз в день или по 1 капс. 100 мг 3 раза в день).

Второй день — 600 мг (по 1 капс. 300 мг 2 раза в день или по 2 капс. 100 мг 3 раза в день).

РОТАЛЕПТИН в Ташкенте - инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы на Apteka.uz

Третий день — 900 мг (по 1 капс. 300 мг 3 раза в день или по 3 капс. 100 мг 3 раза в день).

Четвертый день — увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 1 капс. 400 мг 3 раза в день.

Б. В первый день можно начать с приема по 1 капс. 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300–400 мг, при этом максимальная суточная доза, распределенная на 3 приема, составляет 2400 мг, т.к. в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз.

Лечение детей в возрасте 3–12 лет: рекомендуемая доза для детей старше 5 лет — 25–35 мг/кг/сут, для детей 3–4 лет — 40 мг/кг/сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, указаны в таблицах 2 и 3. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне составляет 35–40 мг/кг.

Таблица 2

Начальные дозы габапентина для детей 3–12 лет

Масса тела, кг Суточная доза, мг Первый день Второй день Третий день
17–25 600 200 мг 1 раз в сутки 200 мг 2 раза в сутки 200 мг 3 раза в сутки
≥26 900 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки

Таблица 3

Поддерживающие дозы габапентина для детей в возрасте 3–12 лет

Масса тела, кг Общая суточная доза, мг
17–25 600
26–36 900
37–50 1200
51–72 1800

Курс лечения проводится длительно (2–3 года), затем дозировку постепенно снижают.

Лечение невропатической боли у взрослых

РОТАЛЕПТИН в Ташкенте - инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы на Apteka.uz

Учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, врач устанавливает терапевтическую дозу путем ее титрования. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

А. Первый день — 300 мг (по 1 капс. 300 мг 1 раз в день или по 1 капс. 100 мг 3 раза в день).

Б. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 1 капс. 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 1 нед суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза 3600 мг распределяется на 3 приема.

Ослабленным больным, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Таблица 4

Рекомендуемые дозы габапентина при снижении функции почек

Cl креатинина, мл/мин Суточная доза на 3 приема, мг/сут
≥80 (норма) 900–2400
50–79 600–1800
30–49 300–900
15–29 150*–600
{amp}lt;15 150*–300

*Принимать через день по 100 мг 3 раза в день

Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу 300–400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200–300 мг. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Курс лечения — от 1 нед до 1 мес, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Тебантин принимают перорально. Капсулы можно принимать независимо от приема пищи. Дозу габапентина определяет врач в зависимости от характера заболевания.

В первый день терапии принимают 300 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300) в сутки.

На второй день терапии принимают 600 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 дважды в сутки или 2 капсулы Тебантин 100 трижды в сутки).

На третий день терапии принимают 900 мг габапентина (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки).

Начиная с четвертого дня терапии, принимают 900 мг габапентина в сутки или увеличивают дозу до 1200 мг габапентина в сутки (1 капсула препарата Тебантин 400 трижды в сутки).

Альтернативной схемой подбора дозы является прием 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего дозу титруют, увеличивая ежедневно на 300-400 мг до достижения необходимого эффекта. Полученную суточную дозу делят на 3 приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2400 мг габапентина, данных об эффективности и безопасности более высоких суточных доз габапентина нет.

Детям от 5 до 12 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 25-35 мг/кг веса в сутки. При этом в первый день рекомендуется прием габапентина в дозе 10 мг/кг веса, на второй день терапии – 20 мг/кг веса в сутки, на третий день 25-35 мг/кг веса в сутки. Суточная доза может корректироваться лечащим врачом в зависимости от достигнутого эффекта.

Детям 3-4 лет при эпилепсии рекомендуется назначение габапентина в дозе 40 мг/кг веса в сутки. Дозу подбирают постепенно в течение 3 дней, начиная с 10 мг/кг веса габапентина в сутки и увеличивая не более, чем на 10 мг/кг веса за 1 день.

Максимальная рекомендованная доза габапентина для детей составляет 50 мг/кг веса в сутки.

Для лечения невралгии у взрослых пациентов, как правило, рекомендуется назначение 900-1800 мг габапентина.

При хорошей переносимости препарата Тебантин дозу можно по показаниям увеличить до 3600 мг габапентина.

Начинать терапию следует постепенно: в первый день принимают 300 мг габапентина, на второй день терапии дозу увеличивают до 600 мг габапентина в сутки, на третий – до 900 мг габапентина в сутки. Если прием 900 мг габапентина в сутки не даёт ожидаемого эффекта, дозу постепенно увеличивают (за неделю дозу можно увеличить до 1800 мг габапентина в сутки). Суточную дозу габапентина, превышающую 300 мг, делят на несколько приемов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Альтернативной схемой подбора дозы является назначение 900 мг габапентина в сутки (1 капсула Тебантин 300 трижды в сутки), после чего, при необходимости, дозу постепенно увеличивают до 1800 мг в течение недели. Данная схема применяется преимущественно при выраженном болевом синдроме.

Максимальная рекомендованная доза габапентина при невралгии составляет 3600 мг в сутки.

Следует учесть, что пациентам с общим тяжелым состоянием, низкой массой тела, а также пациентам, перенесшим трансплантацию органов, повышение дозы следует проводить не более чем на 100 мг габапентина в сутки.

Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы препарата Тебантин.

При нарушениях функций почек дозу габапентина корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина.

При показателях клиренса креатинина выше 80 мл/мин суточная доза не должна быть более 2400 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 50-79 мл/мин суточная доза не должна быть более 1800 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 30-49 мл/мин суточная доза не должна быть более 900 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина 15-29 мл/мин суточная доза не должна быть более 600 мг габапентина.

При показателях клиренса креатинина менее 15 мл/мин суточная доза не должна превышать 300 мг габапентина. Если назначение максимальной дозу не является необходимостью, таким пациентам назначают прием 100 мг габапентина трижды в день через 1 день (300 мг габапентина в сутки через день).

Пациентам, которые находятся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, назначают 300-400 мг габапентина (насыщающую дозу), после чего каждые 4 часа гемодиализа следует принимать ещё 200-300 мг габапентина.

В дни, когда сеанс гемодиализа не проводится, прием габапентина не назначают.

Продолжительность терапии определяет врач. Отмена габапентина или переход на другое противоэпилептическое средство должны проводиться постепенно, в противном случае повышается риск развития эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт при сочетанном применении с препаратом Тебантин повышает риск развития нежелательного влияния габапентина на центральную нервную систему.

Отмечается повышение активности печеночных ферментов при сочетанном применении габапентина с другими противоэпилептическими средствами.

Антацидные средства, содержащие алюминий и магний, при сочетанном приеме снижают абсорбцию габапентина. Необходимо соблюдать интервал не менее 2 часов между приемом препарата Тебантин и приемом антацидных средств.

Передозировка

Передозировка препарата выражается развитием сонливости, приступами головокружения, нарушением речи, учащенной дефекацией. Острая интоксикация не наблюдалась даже при чрезмерной передозировке.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Лекарственного средства, прекращающего или ослабляющего действие габапентина на организм, не существует. Ярко выраженная передозировка потребует проведения плазмафереза или кишечного диализа.

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия, диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

При интоксикации Тебантином у пациентов отмечается развитие сонливости, двоения в глазах, головокружения, дизартрии и диареи. Развития острой интоксикации, угрожающей жизни, не отмечалось даже при приеме доз в десять раз превышающих максимальные.

Специфический антидот габапентина не известен. При развитии передозировки проводят поддерживающую терапию, а также назначают симптоматические средства.

При выраженной передозировке возможно проведение гемодиализа для снижения плазменных уровней габапентина.

Описание лекарственной формы

Капсулы по 100 мг.Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №3, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — белого цвета.

Капсулы по 300 мг.Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №1, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — бледно-желтого цвета.

Капсулы по 400 мг.Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок. Капсулы: размер №0, Coni-Snap®, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — желтовато-оранжевого цвета.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость препарата Тебантин в форме капсул в аптеках Москвы составляет 744 рубля. Препарат отпускается из аптек по рецепту врача.

Хранить при температуре до 25° С в месте, недоступном для детей. Срок годности – 5 лет.

При температуре не выше 30 °C. (в оригинальной упаковке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Тебантин следует хранить вдали от детей при температурном режиме от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности капсул Тебантин – 2 года.

Фармакодинамика

В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов. In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Биодоступность не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы и составляет около 60% — после повторных (3 раза в день) приемов рекомендуемых для лечения доз 300–600 мг, и примерно 30% — при дозах 1600 мг. Абсорбция быстрая, Тmax — 3 ч. Прием пищи, в т.ч. жирной, не оказывает существенного влияния на биодоступность, при этом AUC и Cmax увеличиваются примерно на 14%. При приеме доз 300–4800 мг средние величины Cmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы.

При приеме однократной дозы габапентина плазменная концентрация препарата у детей 4–12 лет схожа с таковой взрослых пациентов. При повторных приемах равновесная концентрация в крови достигается через 1–2 дня и сохраняется в течение всего курса лечения. У детей в возрасте от 1 мес до 5 лет величина AUC примерно на 30% меньше, чем в старшей возрастной группе (в диапазоне доз: однократная — 10 мг/кг и трехкратная — 10–65 мг/кг в день).

Таблица 1

Фармакокинетические показатели габапентина в равновесном состоянии при многократном применении каждые 8 ч

Показатель 300 мг 400 мг
Cmax (мкг/мл) 4,02 5,50
Tmax (ч) 2,7 2,1
T1/2 (ч) 5,2 6,1
AUC (0 — ∞)(мкг·ч/мл) 24,8 33,3
Ae* (%) нет данных 63,6

*Ae — количество габапентина, выделенного с мочой

Габапентин не связывается с белками крови, объем распределения — 57,7 л. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Концентрация в ликворе составляет 20% равновесной концентрации в плазме. Метаболизм габапентина в печени человека несущественен, габапентин не вызывает индукции ферментов печени, участвующих в окислительных процессах. T1/2 — 5–7 ч.

Возрастные изменения функции почек у пациентов пожилого возраста, а также заболевания почек, проявляющиеся в снижении клиренса креатинина, приводят к снижению плазменного клиренса габапентина и увеличению T1/2. Скорость выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина. У больных со сниженной функцией почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется снижение доз габапентина в соответствии с клиренсом креатинина.

Условия хранения препарата Тебантин

По структуре определяют аналоги:

  1. Катэна;
  2. Гапентек;
  3. Эплиронтин;
  4. Конвалис;
  5. Габагамма;
  6. Габапентин;
  7. Эгипентин;
  8. Нейронтин.

Противоэпилептические средства:

  1. Габитрил;
  2. Мазепин;
  3. Клоназепам;
  4. Вальпроат натрия;
  5. Бензобарбитал;
  6. Актинервал;
  7. Диакарб;
  8. Ацетазоламид;
  9. Дифенин;
  10. Диазепам;
  11. Вимпат;
  12. Суксилеп;
  13. Вальпарин;
  14. Бензонал;
  15. Финлепсин;
  16. Прегабалин;
  17. Фенобарбитал;
  18. Эпитоп;
  19. Зептол;
  20. Энкорат;
  21. Гексамидин;
  22. Карбамазепин;
  23. Леветирацетам;
  24. Конвульсан;
  25. Карбасан ретард;
  26. Конвулекс;
  27. Трилептал;
  28. Вальпроевая кислота;
  29. Конвалис;
  30. Лирика;
  31. Иновелон;
  32. Ламитор;
  33. Летирам;
  34. Эпимакс;
  35. Депакин;
  36. Хлоракон;
  37. Ламотриджин;
  38. Депамид;
  39. Топирамат;
  40. Финлепсин ретард;
  41. Релиум;
  42. Зонегран;
  43. Сибазон;
  44. Нейронтин;
  45. Ламиктал;
  46. Тегретол;
  47. Альгерика.

– взрослым и детям старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией;

– детям от 3 до 12 лет — в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией;

невропатическая боль (невралгия) у взрослых.

5 лет.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только после тщательной оценки возможного риска и пользы терапии (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). При кормлении грудью возможно только в случае, если ожидаемый лечебный эффект однозначно превзойдет по степени опасность, которой будет подвержен ребенок (габапентин проникает в грудное молоко, нельзя исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей).

Применяют при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Габапентин выводится с грудным молоком. Препарат следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector