Парасомнии у взрослых: причины, симптомы, виды, опасность, лечение и профилактика

Содержание
  1. Содержание инструкции
  2. Названия
  3. Латинское название
  4. Химическое название
  5. Фарм Группа
  6. Развернуть
  7. Код CAS
  8. Характеристика вещества
  9. Фармакодинамика
  10. Фармакокинетика
  11. Показания к применению
  12. Противопоказания
  13. Ограничения к использованию
  14. Применение при беременности и кормлении грудью
  15. Побочные эффекты
  16. Взаимодействие
  17. Передозировка
  18. Способ применения и дозы
  19. Меры предосторожности применения
  20. Названия
  21. Латинское название
  22. Химическое название
  23. Фарм Группа
  24. Развернуть
  25. Код CAS
  26. Характеристика вещества
  27. Фармакодинамика
  28. Показания к применению
  29. Противопоказания
  30. Ограничения к использованию
  31. Применение при беременности и кормлении грудью
  32. Побочные эффекты
  33. Взаимодействие
  34. Передозировка
  35. Меры предосторожности применения
  36. Особые указания
  37. Дополнительные факты
  38. Фармакодинамика
  39. Нозологии
  40. Противопоказания
  41. Применение при беременности и кормлении грудью
  42. Побочные эффекты
  43. Взаимодействие
  44. Передозировка
  45. Меры предосторожности применения

Содержание инструкции


Залеплон
Залеплон

Названия

 Русское название: Залеплон.
Английское название: Zaleplon.


Латинское название

 Zaleplonum ( Zaleploni).


Химическое название

 N-[3-(3-Цианопиразоло[1,5-a]пиримидин-7-ил)фенил]-N-этилацетамид.


Фарм Группа

 • Снотворные средства.


Увеличить Нозологии

 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].


Код CAS

 151319-34-5.


Характеристика вещества

 Производное пиразолопиримидинового ряда.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – снотворное, седативное.
 Фармакодинамика.
Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС. Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.


Фармакокинетика

 Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно на 71%) всасывается, достигая Cmax в крови через 4 В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.
Применение залеплона непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать Tmax, не влияя на всасываемость.
 Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением, Vd после в/в введения составляет приблизительно (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими ЛС очень мала из-за связывания с белками плазмы (примерно 60%). Проникает в грудное молоко.
 Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны. При суточных дозах до 30 мг кумуляция не наблюдается. T1/2 залеплона составляет приблизительно 1.
 Выведение. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика залеплона у пожилых людей, в тч старше 75 лет, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых пациентов.
Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов, хотя концентрация неактивных метаболитов при почечной недостаточности выше.


Показания к применению

 Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.


Противопоказания

 Повышенная чувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).


Ограничения к использованию

 Хроническая легочная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; алкогольная или лекарственная зависимость (в тч в анамнезе); депрессия.


Применение при беременности и кормлении грудью

 Данные о применении залеплона во время беременности отсутствуют, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.
В случае применения больших доз залеплона перед родами у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности.
Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому его прием в период грудного вскармливания противопоказан.


Побочные эффекты

 Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Со стороны иммунной системы. Очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
 Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто – снижение аппетита.
 Нарушения психики. Нечасто – деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутаннность сознания, апатия; частота неизвестна – сомнабулизм.
 Со стороны нервной системы. Часто – амнезия, парестезия, сонливость; нечасто – атаксия/нарушение координации; головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.
 Со стороны органа зрения. Нечасто – ухудшение зрения, диплопия.
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Нечасто – гиперакузия.
 Со стороны ЖКТ. Нечасто – тошнота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна – гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов).
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна – ангионевротический отек.
 Со стороны репродуктивной системы и молочной железы. Часто – дисменорея.
 Общие нарушения и осложнения в месте введения. Нечасто – астения, недомогание.


Взаимодействие

 Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием нейролептиков, других снотворных средств, анксиолитиков, седативных ЛС, антидепрессантов, противоэпилептических ЛС, анестетиков, антигистаминных ЛС с седативным эффектом и наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно проявление эйфории.
Циметидин — неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3А4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.
Сильные индукторы микросомальных ферментов печени (в тч рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, коррекция дозы этих средств не требуется.
Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.


Передозировка

 Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным средствам, передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в тч с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). В случае легкого отравления возможны сонливость. Спутанность сознания. Летаргия. В более тяжелых случаях — атаксия. Мышечная гипотония. Снижение АД. Угнетение дыхания. Окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии). Реже — кома. В очень редких случаях — со смертельным исходом.
 Лечение. Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.


Способ применения и дозы

 Внутрь.


Меры предосторожности применения

 Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения.
Можно назначать пациентам пожилого возраста, в тч старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.
Продолжительность лечения должна быть по возможности короткой и не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения залеплоном сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
Если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого средства с более длительным T1/2. Следует предупреждать пациентов о недопустимости превышать рекомендуемую дозу.
Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз, длительным лечением, наличием алкогольной или лекарственной зависимости.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена приема приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головная, мышечная боль, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряженность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными средствами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные средства могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Чтобы избежать развития этих симптомов лекарство следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность для беспрерывного сна по крайней мере в течение 4 ч после приема.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные средства, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных средств. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных средств. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать залеплон пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
 Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Аминофенилмасляная кислота
Аминофенилмасляная кислота

Названия

 Русское название: Аминофенилмасляная кислота.
Английское название: Aminophenylbutyric acid.


Латинское название

 Acidum aminophenylbutyricum ( Acidi aminophenylbutyrici).


Химическое название

 Гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид.


Фарм Группа

 • Ноотропы.
• Анксиолитики.


Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
• F40,9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное.
• F41,2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство.
• F41,9 Тревожное расстройство неуточненное.
• F42,0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления.
• F48 Другие невротические расстройства.
• F48,9 Невротическое расстройство неуточненное.
• F60,2 Диссоциальное расстройство личности.
• F95 Тики.
• F98,0 Энурез неорганической природы.
• F98,5 Заикание [запинание].
• G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
• H81,0 Болезнь Меньера.
• H81,9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное.
• H83,0 Лабиринтит.
• R42 Головокружение и нарушение устойчивости.
• R45,1 Беспокойство и возбуждение.
• R53 Недомогание и утомляемость.
• T75,3 Укачивание при движении.
• Z100,0* Анестезиология и премедикация.


Код CAS

 1078-21-3.


Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.
По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – анксиолитическое, ноотропное.
Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в тч головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности. Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма.
Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.


Показания к применению

 Астенический синдром. Тревожно-невротические состояния (беспокойство. Тревога. Страх). Невроз навязчивых состояний. Бессонница и ночная тревога у пожилых. Психопатия. Премедикация перед хирургическими вмешательствами. Отогенный лабиринтит. Вестибулярные нарушения инфекционного. Сосудистого и травматического генеза. В тч болезнь Меньера. Головокружение. Алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии). Профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание. Тики. Энурез.


Противопоказания

 Гиперчувствительность.


Ограничения к использованию

 Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.


Применение при беременности и кормлении грудью

 С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.
 Категория действия на плод по FDA. Не определена.


Побочные эффекты

 Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.


Взаимодействие

 Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.


Передозировка

 Симптомы. Выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.
 Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.


Меры предосторожности применения

 При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.


Особые указания

 Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и тд;).

Дополнительные факты

На протяжении веков люди связывали сонный паралич с происками демонов, колдунов, нечистой силы. С появлением сомнологии и сомнографических методов исследования удалось найти научное объяснение данному явлению. В рамках современной неврологии и психиатрии сонный паралич относится к группе парасомний, включающей ночные кошмары, сомнамбулизм, сонное опьянение, бруксизм, ночной энурез, связанные со сном нарушения пищевого поведения.

Ранее парасомнии считали напрямую связанными с содержанием сновидений и относили к области психиатрии. Последнее время, в связи с выделением фаз сна и определенными успехами в изучении их нейрохимии, основополагающим стало представление о том, что подобные нарушения сна являются результатом функциональных расстройств церебральной регуляции сна.

Различают фазу быстрого (ФБС) и фазу медленного (ФМС) сна. Предполагают, что в основе парасомнии лежит внедрение компонентов одной фазы сна в другую. Зависимость от фаз сна положена в основу классификации парасомнии, используемой в клинической неврологии с 2005г. Согласно ей выделяют расстройства пробуждения, парасомнии, ассоциирующиеся с ФБС, прочие парасомнии.

В отдельных случаях парасомнии не нарушают социальной адаптации пациента и не требуют терапии. Однако зачастую они приводят к возникновению инсомнии или гиперсомнии, могут сопровождаться опасным поведением по отношению к окружающим и к себе. Кроме того, парасомнии могут иметь вторичный характер и являться симптомом различных психиатрических, неврологических и общесоматических болезней.

Не всегда у людей с определенными проблемами со здоровьем возникают парасомнии. Очень часто развитию расстройства способствуют некоторые внешние или внутренние факторы:

  • Переутомление. Отсутствие четкого режима дня, качественного отдыха — основные причины большинства расстройств сна.
  • Тяжелое психоэмоциональное состояние.
  • Повышение температуры тела.
  • Вредные привычки (особенно курение и прием алкоголя, наркотики).
  • Применение некоторых лекарств.
  • Состояние беременности.
  • Неправильное питание и введение нездорового образа жизни.

Фармакодинамика

 • Снотворные средства.

Фармакологическое действие – снотворное, седативное.  Фармакодинамика. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС.

Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно на 71%) всасывается, достигая Cmax в крови через 4 В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Применение залеплона непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать Tmax, не влияя на всасываемость.

Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением, Vd после в/в введения составляет приблизительно (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими ЛС очень мала из-за связывания с белками плазмы (примерно 60%). Проникает в грудное молоко.  Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона.

Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны.

При суточных дозах до 30 мг кумуляция не наблюдается. T1/2 залеплона составляет приблизительно 1.  Выведение. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы — в виде менее значимых метаболитов.

Парасомнии у взрослых: причины, симптомы, виды, опасность, лечение и профилактика

Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма. Фармакокинетика залеплона у пожилых людей, в тч старше 75 лет, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых пациентов. Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов, хотя концентрация неактивных метаболитов при почечной недостаточности выше.

 • Ноотропы. • Анксиолитики.

Фармакологическое действие – анксиолитическое, ноотропное. Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков.

Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в тч головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности.

Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма. Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Нозологии

• F10,3 Абстинентное состояние. • F40,9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное. • F41,2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство. • F41,9 Тревожное расстройство неуточненное. • F42,0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления. • F48 Другие невротические расстройства. • F48,9 Невротическое расстройство неуточненное.

• F60,2 Диссоциальное расстройство личности. • F95 Тики. • F98,0 Энурез неорганической природы. • F98,5 Заикание [запинание]. • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. • H81,0 Болезнь Меньера. • H81,9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное. • H83,0 Лабиринтит. • R42 Головокружение и нарушение устойчивости. • R45,1 Беспокойство и возбуждение. • R53 Недомогание и утомляемость. • T75,3 Укачивание при движении. • Z100,0* Анестезиология и премедикация.

 • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].

Противопоказания

 Кратковременное лечение тяжелых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

 Повышенная чувствительность; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Астенический синдром. Тревожно-невротические состояния (беспокойство. Тревога. Страх). Невроз навязчивых состояний. Бессонница и ночная тревога у пожилых. Психопатия. Премедикация перед хирургическими вмешательствами. Отогенный лабиринтит. Вестибулярные нарушения инфекционного. Сосудистого и травматического генеза.

 Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

 С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.  Категория действия на плод по FDA. Не определена.

Данные о применении залеплона во время беременности отсутствуют, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея. Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10);

нечасто (≥1/1000,.  Со стороны иммунной системы. Очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.  Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто – снижение аппетита.  Нарушения психики. Нечасто – деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутаннность сознания, апатия; частота неизвестна – сомнабулизм.

Со стороны нервной системы. Часто – амнезия, парестезия, сонливость; нечасто – атаксия/нарушение координации; головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.  Со стороны органа зрения. Нечасто – ухудшение зрения, диплопия.  Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.

Нечасто – гиперакузия.  Со стороны ЖКТ. Нечасто – тошнота.  Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна – гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов).  Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто – реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна – ангионевротический отек.

 Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием нейролептиков, других снотворных средств, анксиолитиков, седативных ЛС, антидепрессантов, противоэпилептических ЛС, анестетиков, антигистаминных ЛС с седативным эффектом и наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона.

При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно проявление эйфории. Циметидин — неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3А4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект;

иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона. Сильные индукторы микросомальных ферментов печени (в тч рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%. Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, коррекция дозы этих средств не требуется.

 Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.

Передозировка

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным средствам, передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в тч с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.  Симптомы.

Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). В случае легкого отравления возможны сонливость. Спутанность сознания. Летаргия. В более тяжелых случаях — атаксия. Мышечная гипотония. Снижение АД. Угнетение дыхания. Окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии). Реже — кома.

В очень редких случаях — со смертельным исходом.  Лечение. Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Парасомнии у взрослых: причины, симптомы, виды, опасность, лечение и профилактика

 Симптомы. Выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.  Лечение. Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности применения

Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения. Можно назначать пациентам пожилого возраста, в тч старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности короткой и не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента. Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения залеплоном сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого средства с более длительным T1/2. Следует предупреждать пациентов о недопустимости превышать рекомендуемую дозу. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

головная, мышечная боль, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряженность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными средствами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные средства могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Чтобы избежать развития этих симптомов лекарство следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность для беспрерывного сна по крайней мере в течение 4 ч после приема.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные средства, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных средств. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных средств. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать залеплон пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии. Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.  Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности.

 При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector