Имипрамин форма выпуска

Фармакологические свойства

N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид

Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий.

В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида. Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире. Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.

Имипрамин

Imipraminum (

Imipramini)

Имипрамин форма выпуска

10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Мелипрамин® 0.0136
Имипрамин 0

Спектр воздействия мелипрамина на организм человека очень широк. Основной его эффект — повышение концентрации моноаминов в структурах головного мозга. Именно с недостатком этих веществ ассоциируется развитие депрессии, бессонницы и повышенной тревожности. Мелипрамин блокирует поступление норадреналина, серотонина и дофамина внутрь нейронов, повышая тем самым, их количество между нейронами, где происходит передача импульса. Этот эффект способствует повышению настроения, нормализации сна и уменьшению тревожности.

При длительном приеме препарат начинает воздействовать на вегетативную нервную систему как бета-адреноблокатор и м-холиноблокатор, уменьшая тем самым сердечную проводимость. Этот же эффект лежит в основе лечения энуреза и уменьшения риска развития язвенной болезни желудка.

Повышение моноаминов в центрах головного мозга, помимо прочего, имеет анальгезирующий эффект. Связано это с родством некоторых медиаторов к рецепторам опиоидов. Этот эффект лежит в основе лечения болевого синдрома и кокаиновой зависимости.

Побочные действия

Тимолептическое, антидизурическое, антидепрессивное, психостимулирующее.

Во время лечения Имипрамином могут возникнуть:

  • тремор, повышенная двигательная активность и беспокойство, спутанность сознания, бессонница, сонливость, страхи;
  • снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, сердечная аритмия;
  • сухость слизистых оболочек, болезненные ощущения в глазах, нарушения процессов аккомодации;
  • запор, проблемы с мочеиспусканием, снижение уровня белка в крови.

Имипрамин

Редко развиваются:

  • судороги, шум в ушах;
  • высыпания на коже, отеки на языке и лице, зуд, повышенная чувствительность к свету, эозинофилия;
  • холестатическая желтуха, галакторея, набухание молочных желез, агранулоцитоз.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию вещества.

Имипрамин при сочетании с препаратами, угнетающими работу цнс, этиловым спиртом, усиливает их побочные эффекты, может значительно снизиться давление и усилится угнетение дыхания.

Сочетанный прием вещества с ингибиторами МАО значительно повышает риск возникновения судорог, гипертермии, психомоторного возбуждения, комы.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими препаратами приводит к аддитивному антихолинергическому действию.

Препараты гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты от приема лекарственного средства, может возникнуть тахиаритмия, стенокардия.

При сочетании с адреномиметиками, норэпинефрином, эпинефрином, мезатоном вещество увеличивает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, сердечной аритмии.

Клонидин под действием данного лекарства медленнее связывается с пресинаптическими α-адренорецепторами, что снижает его ангигипертензивный эффект.

Сочетанный прием лекарства с пароксетином и сертралином повышает концентрацию Имипрамина в крови из-за способности препаратов угнетать изоферменты CYP2D6.

Одновременный прием вещества с хинидином или ритонавиром приводит к росту концентрации Имипрамина в плазме крови.

При сочетании лекарства с фенитоином повышается плазменная концентрация последнего.

Циметидин замедляет процессы метаболизма данного вещества и вызывает рост его концентрации в плазме крови, усиливаются токсические эффекты.

С осторожностью лекарство сочетают с эстрогенами, может нарушиться метаболизм лекарственного средства.

Мелипрамин относится к препаратам, влияющим на центральную нервную систему. Фармакологическая группа — антидепрессанты. Группа разделена на несколько подгруппам по механизму действия. Мелипрамин относится к подгруппе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов.

Имипрамин форма выпуска

Препарат имеет большое количество побочных эффектов, поскольку его механизм действия основывается на изменении концентрации нескольких медиаторов в центрах головного мозга. Чаще других встречаются нарушения, связанные с центральной нервной системой. К ним относится бессонница, головокружение, нарушение зрения, нарушение аккомодации, беспокойство, шум в ушах. У некоторых пациентов возможно развитие бреда и галлюцинаций.

Мелипрамин часто вызывает инверсию аффекта у склонных к мании пациентов. При этом может возникнуть маниакальный синдром или гипомания. Практически все пациенты, принимающие мелипрамин, отмечают снижение или полное отсутствие полового влечения.

Возможно изменение артериального давления в сторону повышения или снижения, нарушение сердечного ритма и проводимости. Мелипрамин повышает риск развития судорожного синдрома у предрасположенных лиц. Кроме того, доказано увеличение риска суицида при бесконтрольном лечении тяжелой депрессии.

Как и другие антидепрессанты, практически у всех пациентов мелипрамин вызывает тремор в руках и ногах. У некоторых пациентов возможно развитие повышенной чувствительности к солнечному свету, гипергидроз, выпадение волос. Первые несколько недель многие пациенты отмечают сухость во рту и потемнение языка.

Кроме того, возможно негативное воздействие на печень. При этом наблюдается повышение в крови трансаминаз и снижение концентрации белка. У некоторых больных развивается гепатит и печеночная желтуха.

Все перечисленные явления обратимы. Для их исчезновения необходимо прекратить прием препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.

Имипрамин форма выпуска

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов. Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект.

Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%.

По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде. Порядка 20% выводится с мочой.

Противопоказания

Имипрамин форма выпуска

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС, тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Мелипрамин применяется в практике врачей-психиатров и неврологов. Его назначение оправдано при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • Рекуррентное депрессивной расстройство в активной стадии;
  • Единичный депрессивный эпизод с тяжелым течением;
  • Симптоматические депрессии у соматических больных;
  • Мигрень;
  • Лечение зависимости у кокаиновых наркоманов;
  • Тревожное расстройство с паническими атаками;
  • Хронический болевой синдром;
  • Агрессивность и другие расстройства поведения;
  • Расстройства пищевого поведения, проявляющиеся булимией;
  • Гиперсомния с инверсией сна;
  • Синдром дефицита внимания;
  • Энурез.

Мелипрамин нельзя применять при следующих состояниях:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Предшествующие аллергические реакции на трициклические антидепрессанты или бензодиазепиновые транквилизаторы;
  • Прием ингибиторов моноаминоксидазы в настоящее время;
  • Инфаркт миокарда в остром периоде;
  • Биполярное аффективное расстройство;
  • Маниакальный синдром;
  • Недостаточность любого органа в стадии декомпенсации;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Острая задержка мочи;
  • Артериальная гипертензия третьей степени;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения;
  • Беременность на любом сроке;
  • Эпилепсия или другие причины судорожного синдрома;
  • Острая инфекционная патология.

Лекарство назначают:

  • для лечения депрессии различного происхождения, эндогенной, реактивной, инволюционной, алкогольной, климактерической;
  • пациентам с психопатией и неврозами при депрессии;
  • больным с паническими расстройствами;
  • для лечения ночного недержания мочи в детском возрасте;
  • при проведении комплексного лечения у пациентов с хроническими болями.

Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Имипрамин (синонимы: тофранил, мелипрамин) является трициклическим антидепрессантом, входящим в группу дибензазепинов. Препарат применяется, в основном, для лечения депрессии и недержания мочи. Кроме того, имипрамин эффективен против симптоматики панического расстройства.

Действующее вещество: Imipramin

Имипрамин форма выпуска

Форма выпуска: драже, раствор для инъекций

Лекарственное средство обладает антидепрессивным, тимолептическим, психостимулирующим и антидизурическим фармакологическим действием. Широко используется в терапии следующих болезней и расстройств:

  • сложные психопатологические состояния на фоне употребления опиоидов, седативных и снотворных средств;
  • различные проявления шизоаффективного расстройства;
  • эпизоды депрессии;
  • агорафобия;
  • эпизодические проявления панических расстройств;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • активная ответная реакция на стрессовые состояния;
  • отклонения в приспособительных реакциях;
  • нервная анорексия;
  • нервная булимия;
  • повышенная сонливость на фоне отсутствий органических повреждений и расстройств;
  • неорганические энурезы.

Имипрамин по своей химической природе представляет собой третичный амин, воздействующий на множество систем нейротрансмиттеров, известных своим участием в этиологии депрессии, тревожности, энуреза и многих других психических расстройств. Имипрамин аналогичен по структуре некоторым мышечным релаксантам, а также имеет значительный обезболивающий эффект и, таким образом, очень эффективен в некоторых сходных болезненных состояниях.

Механизмы лечебного воздействия имипрамина включают, но не ограничиваются, следующими веществами.

Серотонин. Препарат вызывает очень сильное торможение обратного захвата серотонина. Имипрамин занимает второе место транспортера серотонина среди трициклических антидепрессантов после кломипрамина, что обеспечивает очень сильное и пропорциональное воздействие на блокаду обратного захвата серотонина.

Подобный эффект вызван постоянным преобразованием имипрамина в метаболит дезипрамин, который имеет чрезвычайно сильные и относительно селективные норадренергические эффекты.

Таблетки Мелипрамин инструкция по применению - аналоги - отзывы - побочные действия

[attention type=yellow]

Смесь имипрамина и дезипрамина, циркулирующая в организме, обеспечивает двойной эффект, одновременно блокируя обратный захват, как серотонина, так и норадреналина.

[/attention]

Норадреналин. Сильное торможение обратного захвата.

Дофамин. Обратный захват и высвобождение на D-1 и D-2 рецепторах. Аналогичным, но менее мощным действием среди других психостимуляторов, обладают агонисты дофамина и атипичные антидепрессанты, такие как бупропион. Однако этот эффект гораздо слабее, чем первичное воздействие на рецепторы терапевтической дозировки имипрамином.

Ацетилхолин. Имипрамин обладает достаточным антихолинергическим эффектом. Таким образом, препарат с осторожностью показан пожилым людям, особенно пациентам, страдающим различными формами психоза, так как общее повышение активности мозга в сочетании с деменцией, могут привести к непредсказуемым эффектам.

Имипрамин форма выпуска

Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов.

Антихолинергическое усиление имипрамина обусловлено антагонизмом М-2 мускариновых рецепторов ацетилхолина. Блокада мускариновых рецепторов, как известно, вызывает эйфорию и потенциально способна к подъему настроения.

Антимускариновый эффект также способствует учащенному сердцебиению – тахикардии.

Адреналин. Имипрамин противодействует адрено-рецепторам второй группы, таким образом иногда вызывая учащенное сердцебиение, ортостатическую гипотензию и общее снижение отклика центральной нервной системы, что и обуславливает его антитревожное действие.

σ рецепторы и энкефалиназа. Воздействие имипрамина на σ-рецепторы присутствует, но обладает очень низким эффектом, примерно на половину ниже амитриптилина.

Гистамин. Имипрамин является антагонистом гистамин-H-1 рецепторов. Это способствует сильному седативному эффекту, проявляемому среди большинства пациентов. В свою очередь, его антигистаминэргическое и общее успокаивающее действие происходит немедленно, по этой причине имипрамин иногда назначают в качестве снотворного в низких дозах.

Нейротропный фактор мозга (BDNF).

BDNF участвует в процессах нейрогенеза в гиппокампе и исследования показывают, что у пациентов с депрессией снижаются уровни этого белка в гиппокампе, что подавляет нейрогенез в целом.

Эффект восстановления аффекта достаточно неизучен, однако абляция нейрогенеза в гиппокампе позволяет на достаточно высоком уровне снизить качественные показатели депрессивного состояния.

Центральная нервная система: головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, головная боль, беспокойство, тремор, возбуждение, слабость, бессонница, ночные кошмары, экстрапирамидные симптомы в гериатрии, расширение спектра психиатрических симптомов, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, повышение аппетита, судороги, сумрачный дистресс, желтуха, гепатит, стоматит, запор, извращения вкуса.

Мочеполовая система: задержка мочи.

Картина крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.

Кожа и наружные слизистые оболочки: сыпь, крапивница, потливость, зуд, фотосенсибилизация.

Симптомы и лечение при передозировке имипрамином в значительной степени такие же, как и для других трициклических антидепрессантов.

Кардинальными признаками передозировки являются сердечная недостаточность – тахикардия, изменения ЭКГ, и неврологические нарушения. Любая передозировка или подозрение на нее требует неотложной медицинской помощи, так как велик риск летального исхода. Доставка пациента в отделение скорой помощи осуществляется строго под присмотром других лиц.

Депрессивные и тревожные расстройства в современное время очень распространены. Следует помнить, что депрессия является серьезным заболеванием, к которому не стоит относиться легкомысленно.

В большинстве случаев, с легкой формой депрессивного состояния человек может справиться самостоятельно, но в тяжелых случаях такой психоэмоциональный сбой может продолжаться годами, усиливаться со временем и перерасти во что-нибудь более серьезное, например, в психоз.

Современные препараты способны ослабить симптомы расстройства и помочь вести полноценный образ жизни. Одним из наиболее часто применяемых видов лекарственных препаратов при лечении неврологических и психических заболеваний являются антидепрессанты.

Яркий представитель антидепрессантов препарат Имипрамин очень эффективен при терапии тревожных расстройств и депрессий разного характера.

Выпускается препарат в нескольких формах:

  • таблеток, покрытых пленочной оболочкой, круглой формы, красно-коричневого цвета;
  • драже коричневого цвета с блестящей поверхностью;
  • в виде раствора для внутримышечного введения.

Имипрамин — это лекарственный препарат, относящийся к антидепрессантам трициклического ряда. Препарат выпускается под торговым названием Мелипрамин в Венгрии ЗАО «Фармацевтический завод Эгис» в форме таблеток, драже, раствора для введения в мышцу. На российском рынке препарат не имеет аналогов. Мелипрамин включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Мелипрамин рекомендуется принимать утром или преимущественно в утренние и дневные часы. Повышают дозу постепенно, начиная с 25 мг в сутки. При домашнем применении рекомендуется увеличивать дозировку на 25 мг в несколько дней до достижения концентрации в 200 мг. В условиях больницы можно применять до 300 мг в сутки.

Драже пьют во время еды, запивая большим количеством воды. Прием в вечерние часы способен вызвать бессонницу. Инъекционные препараты назначают только в стационаре при тяжелых депрессивных расстройствах.

После окончания лечения дозировку уменьшают постепенно на 25 мг в сутки для предупреждения синдрома отмены. С целью профилактики рецидива заболевания следует пить по одному-два драже каждый день.

Пожилым людям необходимую дозу уменьшают вдвое, детям дают от 10 до 25 мг в сутки.

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV-блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.

Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.

Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.

Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.

Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.

Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.

При передозировке возникают: атаксия, головокружение, сильное психомоторное возбуждение, кома, тахикардия, ступор, коллапс, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, рвота.

В качестве терапии (после перорального приема) пострадавшему промывают желудок, дают активированный уголь, внутривенно вводят физостигмина салицилат, проводят симптоматическое лечение, вводят противосудорожные средства.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени.

В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

Особые указания

Осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения: больных сахарным диабетом, при пониженном судорожном пороге, во время лечения стероидами, при нейробластоме и феохромоцитоме, при гипертиреоидизме.

Промежуток между окончание курса ингибиторов МАО и началом лечения средством должен составлять не менее 14 дней. Лечение начинают с минимально эффективных дозировок.

Препараты Имипрамина не сочетают с симпатомиметиками, эфедрином, норэпинефрином, изопреналином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

Перед началом лечения и во время проведения терапии проводят контроль артериального давления, картины периферической крови, работы сердечно-сосудистой системы.

Если у больного имеются тенденции к суицидальному поведению, но за ним необходимо внимательно наблюдать.

Во время проведения терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Инструкция по применению препарата имипрамин

Доксепин
Ладисан
Людиомил
Мелипрамин
Анафранил
Амитриптилин

Торговые названия: Мелипрамин, Имизин, Тофранил.

Существуют аналоги мелипрамина, которые содержат аналогичное действующее вещество. К ним относятся:

  • Антидеприн;
  • Депримин;
  • Ирмин;
  • Депсонил;
  • Депринол;
  • Прилейган;
  • Сурпликс.

Меры предосторожности вещества Имипрамин

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз — 25 мг/сут.

В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Имипрамин: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Препарат активно применяется в мед. практике для лечения депрессии, панических расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств. Побочные реакции возникают не чаще, чем описано в инструкции.

Отзывы о лекарстве:

  • … Это лекарство мне выписал врач, и оно подошло. Была изредка тахикардия во время лечения, но уже на больших дозировках, нечеткость зрения, сухость во рту, а так все вроде нормально прошло”;
  • … Когда у меня обнаружили депрессию после продолжительной болезни, то решили назначить эти таблетки. Мое эмоциональное состояние вроде нормализовалось, но были побочные эффекты, заторможенность, сонливость, я поправилась. В следующий раз попрошу врача назначить какое-нибудь другое средство”;
  • … Лекарство вроде не очень дорогое, мне помогло, но побочные реакции таки были, головная боль и головокружение”.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector