Феназепам® (1 мг): инструкция по применению, показания.

Разновидности форм

Феназепам выпускается в следующих формах:

  • таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской; в дозировке 1 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для внутривенного и внутримышечного введения: слабо окрашенная или бесцветная жидкость (по 1 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 1 мл в стеклянных ампулах, по 10 ампул в картонных коробках).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) – 0,5 мг, 1 мг или 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар молочный, тальк, повидон.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • действующее вещество: феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) – 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: глицерол дистиллированный, твин-80, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, 0,1 М раствор натрия гидроксида, натрия пиросульфит, вода для инъекций.

Феназепам выпускается в виде таблеток и раствора. Таблетированная форма используется чаще, поскольку препарат требует длительного применения и инъекционный путь введения может сопровождаться риском возникновения инфекции. Таблетки крупные белого цвета круглые. Выпускаются в дозировках 0,5, 1 и 2,5 мг.

Раствор пригоден для введения препарата внутривенно и внутримышечно. Выпускается в ампулах по 1 мл, дозировкой 1 мг. Раствор феназепама прозрачный, у некоторых фирм – с желтоватым оттенком.

Действующим веществом препарата является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в дозировке, соответствующей указанной на упаковке. Вспомогательные вещества в таблетках – лактоза, соединения кальция, крахмал, желатин.

Раствор содержит 1 мг феназепама, растворенный в 1 мл стерильной воды для инъекций. Вспомогательные вещества – глицерол, повидон и соединения натрия.

Фармакологическое действие

Феназепам – один из самых мощных бензодиазепиновых транквилизаторов. Для того, чтобы понять механизм его действия, необходимо знать о двух противодействующих системах головного мозга – возбуждающей и тормозящей.

В каждом отделе мозга есть нейроны, медиаторы которых отвечают за возбуждение этого отдела. Такие нейроны называют возбуждающими. Другие нервные клетки отвечают за угнетение, их называют тормозными. В каждый момент времени преобладает либо возбуждение, либо угнетение.

У пациентов с тревожными расстройствами, различными психическими заболеваниями, синдромом отмены психоактивных веществ, гиперкинезами, выраженным болевым синдромом, бессонницей преобладает влияние возбуждающих нейронов. Такое возбуждение негативно сказывается на состоянии пациентов. Для того, чтобы вернуть мозг в состояние равновесия, необходимо активировать тормозные нейроны.

Механизм действия бензодиазепинов заключается именно в такой активации. Они увеличивают количество гамма-аминомасляной кислоты – основного седативного медиатора головного мозга, и включают структуры, отвечающие за торможение всех процессов ЦНС. Таким образом достигается седативное действие. При каждой конкретной патологии действие транквилизатора направлено на угнетение той структуры головного мозга, гипервозбуждение которой привело к возникновению заболевания. Механизм является универсальным для всех отделов головного мозга, что объясняет большое количество показаний к применению феназепама.

Фармакодинамика

Феназепам является анксиолитиком бензодиазепинового ряда. Он оказывает противосудорожное, седативно-снотворное, центральное миорелаксирующее и анксиолитическое действие.

Феназепам стимулирует специальные бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в стволе мозга (в его восходящей активирующей ретикулярной формации); усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов; тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и снижает возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы.

Анксиолитический эффект препарата обусловлен влиянием на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе. В результате уменьшается эмоциональное напряжение, ослабляется страх, тревога и беспокойство.

Седативное действие феназепама определяется его влиянием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию в стволе головного мозга. В результате уменьшаются симптомы невротического происхождения.

Препарат практически не влияет на аффективные, острые бредовые и галлюцинаторные расстройства. Уменьшение таких расстройств под действием Феназепама наблюдается редко.

Снотворный эффект препарат производит вследствие угнетения клеток в ретикулярной формации ствола головного мозга. Феназепам снижает действие различных раздражителей (моторных, вегетативных и эмоциональных), которые нарушают механизм засыпания.

Противосудорожное действие препарата реализуется благодаря подавлению распространения судорожного импульса и усилению пресинаптического торможения (однако возбужденное состояние очага не устраняется).

Миорелаксирующий эффект обусловлен торможением моносинаптических (в меньшей степени) и полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Фармакокинетика

Феназепам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 1–2 часа. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения препарата – от 6 до 18 часов. Феназепам выводится в основном в виде метаболитов с мочой.

Данные по фармакокинетике препарата в форме раствора для инъекций не предоставлены.

Показания к применению

Феназепам – препарат, который применяется в психиатрии, наркологии, неврологии и анестезиологии. Применение его психиатрами оправдано во многих случаях. Феназепам назначают при тяжелых тревожно-фобических расстройствах, у пациентов с психотическими и психопатоподобными состояниями, сенестопатиями, ипохондрией, бредовым расстройством, бессонницей, неврастенией и другими психическими заболеваниями, требующими седации.

Наркологи применяют это лекарство у пациентов с синдромом отмены. Однако в состоянии алкогольного опьянения препарат использовать нельзя. Взаимодействие феназепама и алкоголя требует более детального рассмотрения.

В неврологии феназепам назначают при эпилепсии, нервных тиках и гиперкинетических расстройствах. Анестезиологи используют его перед подачей наркоза с седативной целью. Иногда препарат назначают врачи других профилей у пациентов с выраженным болевым синдромом, например, в онкологии и травматологии, со снотворной целью.

Феназепам нельзя назначать в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, чувствительность к бензодиазепинам;
  • Глубокое угнетение сознания, кома;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Патологическое снижение артериального давления;
  • Декомпенсированная недостаточность печени, почек, сердца или легких;
  • Хронические заболевания бронхолегочной системы;
  • Беременность, лактация (назначение феназепама беременным имеет ряд особенностей);
  • Детский возраст (влияние феназепама на детей недостаточно изучено);
  • Тяжелая депрессия;
  • Суицидальные попытки в анамнезе;
  • Миастения.
  • кратковременные психические расстройства;
  • неврозоподобные, невротические, психопатоподобные, психопатические и другие состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, напряженностью, повышенной раздражительностью и эмоциональной лабильностью;
  • расстройства сна;
  • сенестопатический ипохондрический синдром (в том числе устойчивый к действию других анксиолитиков);
  • тики и гиперкинезы;
  • вегетативные дисфункции;
  • ригидность мышц;
  • миоклоническая и височная эпилепсия;
  • вегетативная лабильность;
  • эмоциональное напряжение и состояние страха (для профилактики).

Абсолютные:

  • острая дыхательная недостаточность;
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (из-за возможного усиления дыхательной недостаточности);
  • острый приступ закрытоугольной глаукомы или предрасположенность к ней;
  • миастения гравис;
  • шок, состояние комы;
  • детский и подростковый в возраст до 18 лет;
  • период беременности (особенно первый триместр);
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к бензодиазепинам.

Относительные (Феназепам применяют с осторожностью):

  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • спинальные и церебральные атаксии;
  • органические заболевания головного мозга;
  • депрессия;
  • гиперкинезы;
  • гипопротеинемия;
  • склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
  • пожилой возраст.

Передозировка

При превышении дозы препарата наблюдается глубокое угнетение сознания вплоть до комы. Возможны нарушения речи, удушье, стойкая артериальная гипотензия, снижение частоты сердечных сокращений, нарушение зрения.

Смертельной дозой являются полмиллиграмма на килограмм веса для взрослых и четверть миллиграмма на килограмм у детей. Известны случаи наступления летального исхода при одномоментном употреблении всего содержимого упаковки феназепама. Организация объединенных наций внесла феназепам в список опасных для человека веществ, потому во всех странах он отпускается строго по рецепту.

Таблетки

Феназепам в форме таблеток принимают внутрь в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата – от 1,5 мг до 5 мг. Суточную дозу делят на 2–3 приема (по 0,5–1 мг утром и в дневные часы, и до 2,5 мг – на ночь). Максимальная доза составляет 10 мг в сутки.

Рекомендованные дозы Феназепама при некоторых заболеваниях и состояниях:

  • неврозоподобные, невротические, психопатоподобные и психопатические состояния: начальная доза – по 0,5–1 мг 2–3 раза в сутки; через несколько дней возможно увеличение дозы до 4–6 мг в сутки (с учетом переносимости и эффективности препарата);
  • расстройства сна: по 0,25–0,5 мг вечером (за 20–30 минут до сна);
  • эпилепсия: по 2–10 мг в сутки;
  • заболевания с повышенным мышечным тонусом: по 2–3 мг препарата 1–2 раза в сутки;
  • выраженный страх, тревога, ажитация: начальная доза – по 3 мг в сутки, затем дозу быстро увеличивают до получения лечебного эффекта;
  • алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг в сутки.

Феназепам в форме раствора вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно, в разовой дозе 0,5–1 мг. Суточная доза препарата составляет 1,5–5 мг, максимальная – 10 мг в сутки.

Рекомендованные дозы при некоторых заболеваниях и состояниях:

  • эпилепсия: внутривенно или внутримышечно в начальной дозе 0,5 мг;
  • психотические состояния, купирование тревоги, страха и психомоторного возбуждения, вегетативные пароксизмы: начальная доза – 0,5–1 мг, в дальнейшем возможно увеличение дозы до 3–5 мг, а в тяжелых случаях – до 7–9 мг в сутки;
  • заболевания с повышенным мышечным тонусом: внутримышечно по 0,5 мг 1–2 раза в сутки;
  • алкогольная абстиненция: внутривенно или внутримышечно по 2,5–5 мг в сутки;
  • предоперационная подготовка: внутривенно медленно по 3–4 мг.

После того, как будет достигнут устойчивый терапевтический эффект, целесообразно перейти на Феназепам в форме таблеток.

Продолжительность приема препаратапри курсовом лечении не должна превышать 2 недели (во избежание возникновения лекарственной зависимости). В некоторых случаях возможно увеличение продолжительности лечения до 2 месяцев. При прекращении терапии дозу снижают постепенно.

При умеренной передозировке Феназепама отмечается усиление терапевтического эффекта и более частое развитие побочных реакций; при значительной передозировке наблюдается подавление дыхательной и сердечной деятельности и угнетение сознания.

Проводят симптоматическое лечение и терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контролируют жизненно важные функции организма. Для снятия миорелаксирующего действия препарата вводят стрихнина нитрат (по 1 мл 0,1% раствора 2 или 3 раза в сутки). Специфический антагонист феназепама – анексат (флумазенил), который вводят внутривенно в дозе 0,2 мг (иногда 1 мг). Перед введением анексат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы.

Побочные действия

Феназепам, как бензодиазепиновый транквилизатор, часто вызывает побочные эффекты. Наиболее распространенными является сонливость, быстрая утомляемость, угнетение центральной нервной системы. Возможно нарушение познавательных функций, шаткая походка, снижение концентрации внимания, расстройства речедвигательного аппарата. Очень редко возникает обратный эффект – возбуждение, приступы агрессии, ажитация, суицидальные попытки.

Такие побочные эффекты, как гипотензия и снижение частоты сердечных сокращений считаются вариантами нормы. Иногда возникают нарушения зрения, двоение в глазах, мелькание мушек. У некоторых больных феназепам угнетает системы кроветворения, приводя к уменьшению содержания всех клеток крови – панцитопении.

Достаточно часто в начале терапии возникают расстройства пищеварительной системы – изжога, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, желтуха. У некоторых пациентов наблюдаются расстройства мочеиспускания, практически у всех – снижение либидо.

  • пищеварительная система: изжога, снижение аппетита, слюнотечение или сухость во рту, тошнота, рвота, желтуха, диарея или запор, повышение активности ферментов печени, нарушение функции печени;
  • центральная и периферическая нервная система: в начале терапии (особенно у пациентов пожилого возраста) – головокружение, дезориентация, спутанность сознания, сонливость, атаксия, замедление двигательных и психических реакций, чувство усталости, нарушение концентрации внимания; редко – тремор, головная боль, снижение настроения, миастения, эйфория, нарушение координации движений (в особенности при приеме высоких доз), дизартрия, снижение памяти, астения, депрессия, дистонические экстрапирамидные реакции; очень редко – психомоторное возбуждение, мышечный спазм, тревога, страх, агрессивные вспышки, галлюцинации, нарушение сна, суицидальная наклонность;
  • репродуктивная система: дисменорея, повышение или снижение либидо; влияние на плод – нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, тератогенность, подавление сосательного рефлекса у грудничков, матери которых принимали Феназепам в период беременности;
  • мочевыделительная система: задержка или недержание мочи, нарушение почечной функции;
  • кроветворная система: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • аллергические реакции: кожный зуд, сыпь;
  • прочие реакции: лекарственная зависимость и привыкание, уменьшение артериального давления; редко – снижение массы тела, диплопия, тахикардия; при резком прекращении лечения или снижении дозы – синдром отмены;
  • местные реакции (при внутривенном или внутримышечном введении): венозный тромбоз, флебит; боль, припухлость и покраснение в месте введения.

Режим дозирования

В психиатрической практике лечение феназепамом начинают с дозировки 1 мг, постепенно увеличивая количество препарата. При психотических состояниях терапевтической дозой являются 6 мг. При выраженном тревожном компоненте можно начинать с 3 мг трижды в сутки.

Неврологические заболевания лечат, начиная с 2 мг в сутки. При эпилепсии допустимо использование максимальной дозы – 10 мг. В наркологической практике достаточной является доза в 5 мг. Для анестезиологического пособия используют 0,5 – 1 мг препарата. При лечении бессонницы можно пить по 0,5 мг один раз в сутки за полчаса до сна. Примерное время действия феназепама 18 часов.

С целью безопасности дозу препарата увеличивают медленно каждый 2-3 дня до достижения желаемого эффекта. В случае, если препарат не оказывает воздействия, через 2 недели допустим переход на другой препарат. Эффективным считается лечение феназепамом на протяжении двух месяцев. Прекращать прием необходимо постепенно уменьшая дозировку. В противном случае возможен синдром отмены феназепама.

Особые указания

Феназепам с особой осторожностью назначают пациентам с тяжелой депрессией.

При длительном лечении, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и показатели ферментов печени.

Частота возникновения и характер побочных эффектов зависят от продолжительности терапии, применяемых доз и индивидуальной чувствительности пациента к Феназепаму. При снижении дозы или отмене препарата нежелательные побочные явления исчезают.

При применении в дозах более 4 мг в сутки в течение длительного времени возможно развитие лекарственной зависимости.

При резком прекращении терапии (особенно если Феназепам применялся более 2–3 месяцев) может возникнуть синдром отмены.

Препарат усиливает действие этанола, поэтому в период лечения не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Во время применения Феназепама запрещено управлять автотранспортом или выполнять другую работу, требующую точных и быстрых реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Феназепам увеличивает риск появления врожденных пороков в первом триместре и оказывает токсическое действие на плод. При применении препарата на поздних сроках возможно угнетение центральной нервной системы новорожденного. При постоянном приеме препарата беременной женщиной синдром отмены может возникнуть у новорожденного.

При применении Феназепама перед родами или в процессе родов у новорожденного возможно угнетение дыхания, гипотермия, гипотония, снижение тонуса мышц и ослабление сосательного рефлекса.

Инструкция

Таблетированную форму принимают внутрь. В случае назначения более 1 мг, суточную дозировку следует разделить на несколько приемов. При этом большая часть лекарственного вещества должна употребляться вечером, меньшая – утром. Применение дозировки менее 1 мг допустимо один раз в сутки перед сном.

Раствор вводят внутривенно струйно, разводя водой для инъекций до 10 мл или внутримышечно без разведения. В случае необходимости длительного лечения постепенно переходят на прием таблеток внутрь в тех же дозировках.

Аналоги

Аналогами Феназепама являются: Транквезипам, Фенорелаксан, Фензитат, Фезипам, Фезанеф, Элзепам, Ативан, Алпразолам, Апаурин, Валиум, Грандаксин, Диазепам, Лоразепам, Лоренин, Лорафен, Медазепам, Нозепам, Реланиум, Релиум, Сиденар, Седуксен, Сибазон, Тавор, Тофизопам.

Феназепам относится к наиболее тяжелым бензодиазепиновым транквилизаторам. Препарат может иметь разные торговые названия:

  • Фезанеф;
  • Элзепам;
  • Фезипам;
  • Фенорелаксан.

К бензодиазепинам с похожим механизмом действия относятся:

  • Алпразолам;
  • Диазепам;
  • Сибазон;
  • Реланиум;
  • Лоразепам;
  • Медазепам.

Все перечисленные препараты относятся к группе наркотических и прекурсорных веществ, отпускаются строго по рецепту. Кроме них существуют так называемые «мягкие» или «дневные» транквилизаторы. Это безрецептурные аналоги феназепама:

  • Гидазепам;
  • Тазепам;
  • Деметрин;
  • Грандаксин;
  • Триоксазин.

Отзывы о Феназепаме

Согласно отзывам специалистов, препарат эффективен и помогает больным при проблемах со сном, при психотических состояниях, тиках и алкогольной абстиненции.

Пациенты оставляют самые разные отзывы о Феназепаме: некоторые отмечают его эффективность, другие недовольны побочными действиями препарата. В сообщениях говорится о том, что привыкание к Феназепаму развивается очень быстро, а в перерывах между курсами происходит обострение неприятных симптомов и негативных эмоций.

Лекарственное взаимодействие

  • леводопа: снижается ее эффективность;
  • зидовудин: возможно повышение его токсичности;
  • имипрамин: феназепам повышает концентрацию имипрамина в сыворотке;
  • клозапин: возможно угнетение дыхания;
  • гипотензивные препараты: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия;
  • ингибиторы микросомального окисления: увеличивается риск возникновения токсических эффектов феназепама;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: снижается эффективность феназепама;
  • противосудорожные, снотворные и нейролептические препараты: происходит взаимное усиление действия этих препаратов и феназепама.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector