ДУЛОКСЕТИН, duloxetine – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Формы выпуска и состав

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

Препарат по 30 мг производится в твердых желатиновых капсулах №3, по 60 мг —№1. Их корпус и крышка синего цвета, внутри них белые или желтовато-белые специфические микрогранулы.

В качестве активного компонента они содержат дулоксетин. Их вспомогательными компонентами являются:

  • маннит;
  • гипромеллоза Е5 10.54 и HP55;
  • титановые белила;
  • сукроза;
  • крахмал;
  • Е 487;
  • этал.

Оболочка образована следующими веществами:

  • желатин;
  • пищевой краситель Е 131;
  • титановые белила.

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах, крышечка и корпус которых окрашены в синий цвет. Внутри капсулы заключены сферические микрогранулы, которые имеют молочный или желтоватый цвет.

Активное вещество представлено дулоксетином. Вспомогательные ингредиенты присутствуют следующие:

  • гипромелоза;
  • маннитол;
  • крахмал;
  • диоксид титана;
  • сахароза;
  • лаурилсульфат;
  • спирт цетиловый.

Желатиновую капсулу изготавливают из желатина, диоксида титана с добавлением синего красителя патентованного V.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах синего цвета

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах синего цвета.

При совмещении с другими препаратами может потребоваться коррекция периодичности приема или дозировки.

С ингибиторами CYP1A2. Такое сочетание часто провоцирует рост концентрации активного вещества в плазме. Повышенную осторожность нужно соблюдать при совмещении с Толтеродином и Дезипрамином.

С другими антидепрессантами. Не рекомендуется совместный прием, в том числе с препаратом Пароксетин. Это приводит к снижению клиренса.

С ингибиторами МАО, Моклобемидом. Применение нежелательно, что объясняется развитием мышечной ригидности, гипертермии, комы, миоклонуса. В тяжелых случаях возможен летальный исход.

С бензодиазепинами, этанолом, антипсихотическими лекарствами, Фенобарбиталом. Подобные сочетания не рекомендуются.

С антитромбоцитарными средствами и антикоагулянтами. В таких случаях возможны кровотечения. После приема препарата с Варфарином возможно повышение МНО.

Следует соблюдать осторожность при назначении антидепрессанта с Кломипрамином, зверобоем, петидином, триптанамом, Амитриптилином, Венлафаксином и Трамадолом, Зиннатом.

Сочетание с Клотримазолом не вызывает выраженных изменений в действии.

После приема препарата с Варфарином возможно повышение МНО

После приема препарата с Варфарином возможно повышение МНО.

Не рекомендуется совместный прием Дулоксетина и Пароксетина

Не рекомендуется совместный прием Дулоксетина и Пароксетина.

Сочетание с Клотримазолом не вызывает выраженных изменений в действии

Сочетание с Клотримазолом не вызывает выраженных изменений в действии.

Фармакологическая группа

Активное вещество препятствует обратному захвату норадреналина, серотонина и дофамина (частично). Это приводит к накоплению этих нейромедиаторов и повышению их трансмиссии в ЦНС. Вещество способно увеличивать болевой порог при болях, развивающихся при невропатии.

Фармакокинетика

После перорального приема лекарства активные вещества начинают всасываться спустя 2 часа. Через 6 часов достигается максимальная концентрация. Количество медикамента в крови не снижается при принятии пищи, однако период достижения максимальной концентрации может увеличиться до 10 часов.

Количество медикамента в крови не снижается при принятии пищи

Количество медикамента в крови не снижается при принятии пищи.

Активные элементы связываются белками плазмы. На активность этого процесса не оказывают влияние патологии печени и почек. Вывод препарата из организма пациента осуществляется вместе с мочой. Период полувыведения достигает 12 часов.

Дулоксетин относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Кроме этого, он действует на центр болевой чувствительности, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог болевой чувствительности при болях невропатической природы.

После приема внутрь антидепрессант хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальная его концентрация наблюдается спустя 6 часов после приема. При одновременном приеме с пищей это время увеличивается до 10 часов.

До 90% активного вещества связывается с белками. Проходя через печень, оно подвергается метаболизму. Период полужизни составляет 12 часов, выводится дулоксетин в виде метаболитов через почки.

Если у пациента наблюдается термальная стадия хронической почечной недостаточности, и он находится на гемодиализе, то максимальная концентрация препарата возрастает в 2 раза. У больных с нарушением функции печени возможно замедления метаболизма и выведения антидепрессанта.

Показания к применению

Duloxetine назначают при:

  • болевых формах периферической диабетической нейропатии;
  • депрессии;
  • хронических болевых синдромах скелетно-мышечной системы (такие синдромы наблюдаются при фибромиалгии, остеоартрозе коленного сустава, хроническом болевом синдроме нижних отделов спины);
  • генерализованном тревожном расстройстве.
Duloxetine назначают при депрессии

Duloxetine назначают при депрессии.

Препарат используют при лечении остеоартроза коленного сустава

Препарат используют при лечении остеоартроза коленного сустава.

Дулоксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве

Дулоксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве.

Согласно официальной инструкции к препарату, в числе противопоказаний находятся:

  • закрытоугольная некомпенсированная глаукома;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность (после приема 20 мг лекарства продолжительность дулоксетина возросла на 15% по сравнению с классическими данными) ;
  • гиперчувствительность к фруктозе;
  • дефицит изомальтазы и сахаразы;
  • мальабсорбция глюкозно-галактозная;
  • терминальная стадия ХПН;
  • артериальная неконтролируемая гипертензия.

С осторожностью

Коррекция дозы и регулярный медицинский контроль требуются при наличии у пациента некоторых патологий:

  • внутриглазная гипертензия;
  • высокий риск развития закрытоугольной глаукомы;
  • биполярное расстройство и мания;
  • нарушенные функции почек, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин), пребывание на гемодиализе;
  • период беременности у пациенток;
  • мысли о суициде или же попытки его совершения в анамнезе;
  • судороги;
  • повышенный риск гипонатриемии (к этой категории относят людей пожилого возраста, пациентов с циррозом печени, дегидратацией, синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона).
Коррекция дозы требуется при внутриглазной гипертензии

Коррекция дозы требуется при внутриглазной гипертензии.

При приеме препарата в период беременности нужен регулярный медицинский контроль

При приеме препарата в период беременности нужен регулярный медицинский контроль.

С осторожностью следует принимать лекарство при наличии судорог в анамнезе

С осторожностью следует принимать лекарство при наличии судорог в анамнезе.

для взрослых

Антидепрессант прописывают при депрессии и болевой форме диабетической полинейропатии.

для детей

Из-за отсутствия данных о влияние на растущий организм препарат не прописывают несовершеннолетним пациентам.

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Неизвестно проникает активное вещество в материнское молоко, поэтому на время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Антидепрессант нельзя принимать, если наблюдается:

  • прием ингибиторов МАО;
  • непереносимость состава медикамента;
  • декомпенсированная закрытоугольная глаукома.

С осторожностью его следует применять, если у пациента тяжелые нарушения функции печени и почек, склонность к самоубийству, обострение маниакального и гипоманиакального состояния, эпилептические припадки, мидриаз.

Применения и дозы

для взрослых

ДУЛОКСЕТИН, duloxetine - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Антидепрессант рекомендуется прописывать в начальной дозировке 60 мг 1 раз в день. В случае необходимости она может быть увеличена до 120 мг принять ее нужно за 2 раза.

Если у пациента наблюдается нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, то начальная дозировка не должна превышать 30 мг в сутки. При нарушении функции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или сокращена его кратность приема.

для детей

В педиатрии антидепрессант не применяется.

Как принимать Дулоксетин?

Капсулы препарата предназначены для перорального приема. Их проглатывают и запивают стаканом воды.

Объясняется это тем, что препарат должен растворяться и всасываться в кишечнике. Добиться этого помогает кишечнорастворимая желатиновая капсула.

Стандартная суточная доза препарата, которой часто придерживаются доктора, достигает 30-60 мг. Это количество не разделяют на несколько частей, а используют при одномоментном приеме. Применение лекарства не зависит от приема пищи.

В зависимости от диагноза и общего состояния пациента суточная доза может корректироваться и достигать 120 мг. В этом случае этот объем следует разделить на 2 приема.

Капсулы проглатывают и запивают стаканом воды

Капсулы проглатывают и запивают стаканом воды.

ДУЛОКСЕТИН, duloxetine - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Проведенные исследования доказали эффективность лекарства при болевых формах диабетической нейропатии. В случае отсутствия противопоказаний пациенты с сахарным диабетом могут принимать стандартную суточную дозу.

Период полувыведения активных компонентов достигает 12 часов.

У большинства пациентов эти симптомы проявлялись в легкой степени и только в начале терапии. Наблюдаются изменения показателя печеночных энзимов, в редких случаях возможны паразитарные (грибок) и инфекционные заболевания (ларингиты, отиты).

Со стороны пищеварительной системы могут появиться следующие реакции на прием лекарства: расстройство желудка, тошнота, рвота, повышенная сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула (запоры или диарея), метеоризм, диспепсия.

При приеме лекарства может возникнуть тошнота

При приеме лекарства может возникнуть тошнота.

Возможно развитие гастрита, гастроэнтерита, стоматита, гепатита, печеночной недостаточности, появления отрыжки, нарушения вкусовых ощущений.

Крайне редко выявляются: присутствие крови в каловых массах, неприятный запах изо рта, желудочно-кишечные кровотечения и желтуха.

Среди самых распространенных побочных явлений: сонливость, головные боли, напряжения, парестезии, головокружения, бессонница, чувство тревоги, тремор конечностей, заторможенность реакции, ажитация.

Нечасто пациенты жалуются на повышенную возбудимость, дискинезию, миоклонус, нарушение сна, апатичное состояние, бруксизм, дезориентацию в пространстве, нарушение концентрации внимания.

Иногда пациенты жалуются на нарушение сна при приеме лекарства

Иногда пациенты жалуются на нарушение сна при приеме лекарства.

ДУЛОКСЕТИН, duloxetine - инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Редко развивается гнев, агрессивность, мании, судороги, суицидальные наклонности, психомоторное беспокойство и серотониновый синдром.

Побочные явления со стороны дыхательной системы немногочисленны. Чаще всего пациенты, принимающие лекарство, жалуются на зевоту. В некоторых случаях отмечают ощущение сдавливания глотки и носовые кровотечения.

Наиболее распространенные побочные явления – чрезмерная потливость тела, сыпь.

Реже диагностируют подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизацию (чувствительность к солнечным лучам), крапивницу, появление холодного пота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и ангионевротические отеки.

Наиболее распространенный побочный эффект - чрезмерная потливость тела

Наиболее распространенный побочный эффект – чрезмерная потливость тела.

Согласно инструкции к препарату, чаще всего появляются ослабления эректильной функции, трудности с достижением чувства оргазма, снижение полового влечения.

Нечасто отмечают дизурию, задержку мочи, никтурию, прерывистое мочеиспускание, недержание мочи, нарушения эякуляции, инфекции половых органов, вагинальные кровотечения.

Крайне редко могут возникнуть симптомы менопаузы и изменение запаха мочи.

В число наиболее распространенных симптомов вошли “приливы” крови и учащенное сердцебиение.

Несколько реже случаются обмороки, признаки тахикардии, похолодание конечностей и повышенные показатели артериального давления.

В числе редких явлений называют фибрилляцию предсердий, наджелудочковую аритмию и гипертонический криз.

При терапии препаратом у пациентов редко случаются обмороки

При терапии препаратом у пациентов редко случаются обмороки.

В редких случаях развивается гипотиреоз.

Наиболее частым побочным эффектом со стороны опорно-двигательного аппарата считается появление мышечных спазмов, болевых ощущений в мышцах и костях, ощущение скованности.

Реже появляется подергивание мышц.

Крайне редко отмечают тризм.

Аллергии

При повышенной чувствительности пациента к одному или нескольким элементам в составе препарата возможны аллергические проявления. В редких случаях диагностированы анафилактические реакции.

При лечении препаратом Duloxetine существует риск появления сонливости, нарушения психомоторных реакций, а также других когнитивных функций. По этой причине пациентам следует отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При лечении Дулоксетином следует отказаться от управления автомобилем

При лечении Дулоксетином следует отказаться от управления автомобилем.

Терапевтическая суточная доза, которую не рекомендуется превышать, составляет 1,2 г. Превышение этой дозировки (как при монотерапии, так и в комплексе с другими лекарствами) вызывает следующие симптомы:

  • клонические судороги;
  • сонливость;
  • серотониновый синдром;
  • кома;
  • тахикардия;
  • рвота.

Описан 1 случай передозировки (доза 3 г), за которым последовал летальный исход.

Специфического антидота для этого активного вещества нет, поэтому для стабилизации состояния пациента проводят ряд мер.

  1. Очищение желудка (вызывание рвоты) имеет смысл в том случае, если лекарство было принято недавно.
  2. Прием активированного угля сокращает всасываемость препарата.
  3. Проведение симптоматического лечения в зависимости от проявлений.
Передозировка лекарства может вызвать сонливость

Передозировка лекарства может вызвать сонливость.

Врачи хорошо отзываются о данном препарате, что объясняется высокой эффективностью и относительно широким спектром воздействия. Многие пациенты также довольны лечением.

Врачей

Ольга, невролог, стаж медицинской практики 13 лет, Москва.

Преимущество этого лекарства состоит в эффективности против хронических болей разной этиологии. Подходит для пациентов с сахарным диабетом. В качестве антидепрессанта назначается нечасто, так как существуют более удобные лекарства. Недостаток – относительная дороговизна, так как требуется длительный курс.

Часто пациенты, принимающие лекарство, жалуются на зевоту

Часто пациенты, принимающие лекарство, жалуются на зевоту.

Пациентов

Дулоксетин - лекарственный препарат, эффективный при болевых формах диабетической нейропатии и различных депрессиях

Николай, 40 лет, Тюмень

Duloxetine назначил врач в связи с усиливающейся депрессией. Несколько дней в начале курса присутствовала небольшая тошнота, однако лечение не прерывал. Через пару дней побочные явления полностью прошли. Цена относительно высокая, однако препарат эффективнее травяных сборов, потому затраты оправданы.

Побочные действия

Во время терапии могут возникнуть следующие отрицательные эффекты:

  • головокружение, головные боли, сонливость или инсомния, дрожание конечностей и отдельных частей тела, астения, летаргия, тревога, нарушение ориентации в пространстве, зевота;
  • повышение внутриглазного давления, расширение зрачков, нечеткость и нарушение зрения;
  • сухость во рту, стоматит, гастроэнтерит, расстройство желудка, трудности с опорожнением кишечника, тошнота, рвота, потеря аппетита, извращения вкуса, нарушение показателей функции печени, ее воспаление, желтуха, повышения активности печеночных энзимов и уровня билирубина, отрыжка;
  • мышечное подергивание и напряжение, скрежет зубами во сне;
  • обморок, сердцебиение, тахикардия, гипотония и гипертония, похолодание конечностей;
  • импотенция, отсутствие оргазма, ослабления полового влечения, задержка и нарушения семяизвержения;
  • затрудненное мочеиспускание, учащение его в ночное время;
  • снижение или увеличения веса;
  • чрезмерная потливость, особенно в ночное время, приливы;
  • снижения уровня натрия в крови;
  • жажда, озноб, ощущения жара или холода;
  • обезвоживания организма;
  • фотосенсибилизация;
  • аллергические и анафилактические реакции, в том числе и отек Квинке, сыпь, уртикария, злокачественная экссудативная эритема.

После завершения терапии некоторые пациенты могут отмечать у себя головокружения, тошноту и головные боли. У пациентов страдающих болевой формой диабетической невропатии возможно небольшое увеличение содержания глюкозы в крови на голодный желудок.

Пациентов

Особые указания

При назначении с ингибиторами МАО были случаи нежелательных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

При такой комбинации возможно появлении следующих побочных эффектов:

  • миоклония;
  • ригидность;
  • гипертермия;
  • нарушение функции жизненно важных органов;
  • психические расстройства;
  • делирия, кома.

Эти признаки могут наблюдаться, если ингибитор МАО был отменен недавно, поэтому дулоксетин допускается принимать только спустя 2 недели после завершения терапии блокаторами моноаминоксидазы. Ингибиторы МАО можно пить только спустя 5 дней после завершения лечения дулоксетином.

Пациенты, которые страдают депрессией со склонностью к самоубийству, должны сообщать врачу обо всех беспокоящих чувствах и мыслях.

Во время лечения может наблюдаться развитие мидриаза, поэтому нужно соблюдать осторожность при выписывании антидепрессанта пациентам с глаукомой или с риском ее развития.

Если у пациента наблюдается артериальная гипертония или другие патологии сердечно-сосудистой системы, то нужно постоянно контролировать артериальное давление.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

В связи с тем, что уменьшить дозировку до 15 мг невозможно, увеличивают период перед приемом.

В медицине отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на здоровье и развитие плода, поэтому назначать Duloxetine не рекомендуется. Исключениями являются случаи, при которых польза для матери от приема лекарства превышает возможный риск для плода. При назначении препарата в период кормления грудью лактацию следует прекратить.

При назначении антидепрессанта женщинам репродуктивного возраста следует предупредить пациентку о необходимости эффективной контрацепции.

При назначении препарата в период кормления грудью лактацию следует прекратить

При назначении препарата в период кормления грудью лактацию следует прекратить.

Препарат не назначают детям и подросткам младше 18 лет.

Передозировка Дулоксетина

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Условия отпуска из аптеки

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство отпускается по рецепту.

Отпуск Duloxetine без рецепта запрещен.

Цена на Дулоксетин

Стоимость лекарства зависит от количества капсул в пачке.

В московских аптеках средняя стоимость:

  • 14 капсул (30 мг) – 1000 рублей;
  • 28 капсул (60 мг) – 2100 рублей.

Требования к хранению: температурный режим 15… 25°C, отсутствие прямых солнечных лучей и влаги.

Срок годности

При соблюдении правил хранения капсулы можно применять в течение 3 лет с момента выпуска.

Дулоксетин Канон следует хранить в сухом, темном, недосягаемом для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности капсул составляет 24 месяца.

Аналоги

В продаже имеются аналоги препарата Дулоксетин:

  1. Симбалта — оригинальный препарат, содержащий дулоксетин, который доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний, изучены все его побочные реакции. Производится медикамент в капсулах по 30мг и 60 мг. Симбалта стоит дороже Дулоксетина, но покупая оригинальное лекарство можно быть уверенным, что для его изготовления используется качественное сырье.
  2. Адепресс относится к заменителям Дулоксетина по клинико-фармакологической группе. Производится он в таблетках, его можно применять не только при депрессиях, но и различных фобиях, генерализованных тревожных и посттравматических стрессовых расстройствах.
  3. Велаксин является заменителем Дулоксетина по терапевтической группе. В продаже он бывает в таблетированной форме, а также в пролонгированных капсулах. Он имеет схожие с Дулоксетином показания к применению, имеет почти такие же противопоказания и нежелательные реакции. Производится Велаксин компанией «Эгис», ее продукция отличается высоким качеством.
  4. Анафранил — оригинальный препарат, который относится к группе антидепрессантов. В качестве действующего вещества содержит кломипрамин. Выпускается медикамент в таблетках и уколах, что позволяет его применять у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Антидепрессант по показаниям разрешен беременным.

Аналогичными препаратами по составу и действию являются Дулоксетин канон и Симбалта.

Сходным действием обладают следующие лекарства:

  • Деприм форте;
  • Венлаксор;
  • Гелариум Гиперикум;
  • Триттико;
  • Велаксин;
  • Иксел;
  • Амитриптилин;
  • Флуоксетин.

Каждый их этих лекарственных средств отличается активными веществами и особенностями применения. По этой причине перед заменой лекарства следует проконсультироваться с врачом.

Аналогичным по составу препаратом является Симбалта

Аналогичным по составу препаратом является Симбалта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Медицинский портал
Adblock detector